含杂环寡肽手性胺的合成及其表征

合成了一系列未见文献报道的含有杂环的寡肽手性胺。采用苯并三氮唑-N,N,N,N四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)缩合剂,以N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)为催化剂,将手性氨基酸Boc-L-脯氨酸、Boc-L-苯丙氨酸、Boc-L-色氨酸、L-脯氨酸甲酯盐酸盐、L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐、L-色氨酸甲酯盐酸盐和取代苄胺,按照由N端向C端逆向接肽的合成策略,合成了8个化合物(表1),收率为70.2%~81.7%,所合成的化合物经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、~(19)F NMR及UPLC-ESI-MS/MS等谱图分析进行了结构确认与表征,并对合成路线和方法进行优化与讨论。