| KRN7000的合成研究 |
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| 引用本文： | 郝玉伟,邢露匀,曹梦涵,毕晶晶.KRN7000的合成研究[J].河南化工,2021,38(2):19-22. |
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| 作者姓名： | 郝玉伟 邢露匀 曹梦涵 毕晶晶 |
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| 作者单位： | 河南师范大学 化学化工学院,河南 新乡 453007 |
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| 摘 要： | 选取2,3,4,6-四-氧-苄基-α-D-半乳吡喃糖硫苷1作为糖基供体,与2-(N-二十六烷酰基氨基)-3,4-二-O-苯甲酰基-植物鞘氨醇2反应合成α-半乳糖神经酰胺(KRN7000)的骨架,进而通过两步脱保护反应得到重要的药物分子KRN7000,总收率为57.3％.充分探究了投料比、催化剂用量和温度对糖基化反应收率的影响.实验结果表明,当n(2):n(1):n(NIS):n(TMSOTf)=1:1.5:2:0.1,温度为0℃时,糖基化收率可达61％.同时探究了溶剂对脱苄基保护反应的影响.溶剂为二氯甲烷/甲醇混合溶剂时,收率定量.该路线具有原料易得、操作简单、收率高等优点,为KRN7000类似物的合成提供了一种新的方法.
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| 关 键 词： | 半乳吡喃糖硫苷 植物鞘氨醇 α-半乳糖神经酰胺 糖基化反应 |
Study on the Synthesis of KRN7000 |
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| HAO Yuwei,XING Luyun,CAO Menghan,BI Jingjing.Study on the Synthesis of KRN7000[J].Henan Chemical Industry,2021,38(2):19-22. |
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| Authors: | HAO Yuwei XING Luyun CAO Menghan BI Jingjing |
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| Abstract: | |
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