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3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐的合成
作者姓名:韩迅  汪默  杨平  苑仁强  姜心贝  王亚楼
作者单位:中国药科大学药物化学教研室
基金项目:江苏省2013年度大学生创新创业指导基金资助项目(SZ13129)
摘    要:乙二胺与氯乙酸乙酯经取代、环合反应制得2-哌嗪酮,2-哌嗪酮与Boc酸酐进行氨基保护反应后,再与五硫化二磷进行硫代反应制得4-(N-叔丁氧羰基)-2-哌嗪硫酮,其与三氟乙酰肼经取代、环合、脱叔丁氧羰基成盐,得标题化合物,总收率为45.7%(以氯乙酸乙酯计)。为磷酸西他列汀中间体的工业化生产提供了一条较理想的工艺路线。

关 键 词:DPP-Ⅳ抑制剂  磷酸西他列汀  中间体  合成
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