| 1, 2, 3-三唑类磺胺的合成及抗菌活性 |
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| 引用本文： | 李芳耀. 1, 2, 3-三唑类磺胺的合成及抗菌活性[J]. 精细化工, 2019, 36(1) |
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| 作者姓名： | 李芳耀 |
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| 作者单位： | 桂林医学院药学院 |
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| 基金项目： | 广西自然科学基金项目(2015GXNSFAA139035, 2016GXNSFAA380323)，广西自然科学基金重大项目(2016GXNSFEA380001)，国家级大学生创新创业训练计划项目(201510601020)，桂林市科学研究与技术开发计划重点项目 |
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| 摘 要： | 以4-氨基苯磺酰胺为原料,其与氯乙酰氯反应得到中间体2-氯-N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺(Ⅱ),然后Ⅱ与叠氮钠和端基炔"一锅法"反应合成了10个1, 2, 3-三唑类磺胺化合物(Ⅲa～j)。利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对产物结构进行了表征。采用二倍稀释法测定了目标化合物的抗菌活性。结果表明:产物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出一定的抗菌活性,特别是2-[4-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺(Ⅲh)对大肠杆菌的最低抑菌浓度MIC为0.25 mg/L,与阳性对照药环丙沙星相当。
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| 关 键 词： | 磺胺 三唑 抗菌活性 医药原料 |
| 收稿时间： | 2018-03-24 |
| 修稿时间： | 2018-07-23 |
Synthesis and Antibacterial Activities of Sulfonamides Derivatives Bearing 1, 2, 3-Triazole Moiety |
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| LI Fang-yao. Synthesis and Antibacterial Activities of Sulfonamides Derivatives Bearing 1, 2, 3-Triazole Moiety[J]. Fine Chemicals, 2019, 36(1) |
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| Authors: | LI Fang-yao |
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| Affiliation: | Guilin Medical University |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | sulfonamides triazole synthesis antibacterial activity |
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