| 异长叶烷基-喹唑啉-2-胺衍生物的合成与生物活性评价 |
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| 引用本文： | 杨金来,王石发.异长叶烷基-喹唑啉-2-胺衍生物的合成与生物活性评价[J].精细化工,2019,36(2). |
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| 作者姓名： | 杨金来 王石发 |
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| 作者单位： | 国家林业局竹子研究开发中心浙江省竹子高效加工重点实验室;南京林业大学化学工程学院;南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心;南京林业大学轻工与食品学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(No. 31470592) |
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| 摘 要： | 以异长叶烷酮为原料,经缩合、环化等反应合成出6个喹唑啉-2-胺衍生物(Ⅲa～Ⅲf)。采用1HNMR、13CNMR、IR、HRMS等对其结构进行了表征。采用MTT法考察了化合物Ⅲa～Ⅲf对人肝癌细胞(Hep G2)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抑制活性。结果表明:化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲd、Ⅲf半抑制浓度(IC50)分别为8.58±0.5、44.52±0.9、57.18±0.8、32.83±0.6μmol/L]对Hep G2有一定的抗肿瘤活性。其中,4-(4?-氯苯基)-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并h]喹唑啉-2-胺(Ⅲa)抗HepG2的活性最强;只有4-4?–(二甲基氨基)苯基]-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并h]喹唑啉-2-胺(Ⅲf)对HUVECs有抑制活性。同时,采用叶浸渍法考察了化合物Ⅲa～Ⅲf对桃蚜的杀虫活性,结果表明,化合物Ⅲa、Ⅲd致死中浓度(LC50)=41.0073,37.4589 mg/L]对桃蚜具有较好的杀虫活性。
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| 关 键 词： | 异长叶烷酮 喹唑啉-2-胺衍生物 抗肿瘤活性 杀虫活性 医药原料 |
| 收稿时间： | 2018/1/11 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2018/8/28 0:00:00 |
Synthesis and Biological Evaluation of Isolongifolanyl-quinazolin-2-amine Derivatives |
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| YANG Jin-lai and WANG Shi-fa.Synthesis and Biological Evaluation of Isolongifolanyl-quinazolin-2-amine Derivatives[J].Fine Chemicals,2019,36(2). |
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| Authors: | YANG Jin-lai and WANG Shi-fa |
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| Affiliation: | China bamboo research center,Nanjing Forestry University |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | isolongifolanone quinazolin-2-amine derivative antitumor activity insecticidal activity drug materials |
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