喜树碱氨基酸衍生物的合成及细胞毒活性研究

喜树碱与丁二酸酐酯化得到中间体20(S)-O-4-氧代戊酸酰基喜树碱3a,再与L-氨基酸酯盐酸盐缩合得到10个喜树碱氨基酸酯衍生物4a～4j。目标化合物经过IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、元素分析等结构确证。采用四甲基偶氮唑盐法考察了目标化合物对人肝癌细胞、人结肠癌细胞体外抑制活性。结果表明化合物4b,4d,4e,4i,4j抑制率较高。