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泊马度胺的合成工艺改进
作者姓名:黄道伟  周爱南  刘育  李建其
作者单位:上海医药工业研究院化学制药新技术中心上海药物合成工艺过程工程技术研究中心
摘    要:目的改进免疫调节剂泊马度胺的合成方法。方法以3-硝基邻苯二甲酸为原料,制得中间体3-氨基邻苯二甲酸;以N-Boc-L-谷氨酰胺为原料,制得3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐,这两个中间体经一步缩合反应即得到目标产物泊马度胺。结果与结论反应总收率为53.21%(以3-硝基邻苯二甲酸计),纯度为99.4%(HPLC法),此合成方法具有反应步骤少、操作简单、后处理方便、无废水污染且无重金属残留等优点。

关 键 词:抗肿瘤  免疫调节  多发性骨髓瘤  泊马度胺  合成
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