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N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成及抗肿瘤活性
引用本文:刘祈星,柳爱平,黄明智.N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成及抗肿瘤活性[J].精细化工,2016,33(2).
作者姓名:刘祈星  柳爱平  黄明智
作者单位:三峡大学生物与制药学院,湖南化工研究院,湖南化工研究院
基金项目:国家自然科学基金(21272062);肿瘤微环境与免疫治疗湖北省重点实验室开放基金(2015KZL09);三峡大学人才科研启动基金(KJ2014B084)
摘    要:以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料,设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物,其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实,对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和Hela细胞系的活性,结果表明,所合成化合物具有不同程度的抗肿瘤活性,其中N-(3-硝基吡啶-2-基)-2-4-(6-氯喹喔啉-2-基)氧基]苯氧基]丙酰胺(Ⅳf)(IC50=0.007 mmol/L)比顺铂(IC50=0.026 mmol/L)抗肿瘤活性高。

关 键 词:吡啶基  2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺  抗肿瘤活性  医药原料
收稿时间:2015/11/3 0:00:00
修稿时间:2015/12/9 0:00:00

Synthesis and Antitumor Activity of N-Pyridyl-2-(4-Aryloxyphenoxy) Propionamide
LIU Qi-xing,LIU Ai-ping and HUANG Ming-zhi.Synthesis and Antitumor Activity of N-Pyridyl-2-(4-Aryloxyphenoxy) Propionamide[J].Fine Chemicals,2016,33(2).
Authors:LIU Qi-xing  LIU Ai-ping and HUANG Ming-zhi
Affiliation:College of Biological and Pharmaceutical Sciences, China Three Gorges University,Hunan Research Institute of Chemical Industry,Hunan Research Institute of Chemical Industry
Abstract:
Keywords:Pyridyl  2-(4-aryloxyphenoxy)propionamide  Synthesis  Antitumor Activity
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