| 醋酸氟卡尼的合成工艺优化 |
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| 引用本文： | 曹宁,卢丹,张建斌,庄子翀,卢建媚. 醋酸氟卡尼的合成工艺优化[J]. 精细化工, 2023, 40(5) |
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| 作者姓名： | 曹宁 卢丹 张建斌 庄子翀 卢建媚 |
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| 作者单位： | 广州百花香料股份有限公司,广州百花香料股份有限公司,广州百花香料股份有限公司,广州百花香料股份有限公司,广州百花香料股份有限公司 |
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| 摘 要： | 以廉价的商业化试剂5-溴-2-碘苯甲酸为原料，经Ullmann醚化、酸胺缩合、成盐等反应制备出醋酸氟卡尼，反应总收率达54.2%(以5-溴-2-碘苯甲酸计)。并对关键的Ullmann反应条件进行优化。结果表明：当以{[双-(1.10-菲啰啉铜)][三氟乙氧基]铜}为配体时 ，以DMF为溶剂，110℃反应12h。中间体收率达60.1%。改进工艺路线后醋酸氟卡尼总收率为54.0%，纯度为99.93%。中间体及产物经1H NMR、MS等确证。
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| 关 键 词： | 醋酸氟卡尼 Ullmann芳基醚化 酸胺缩合；工艺优化 医药原料 |
| 收稿时间： | 2022-08-24 |
| 修稿时间： | 2022-12-09 |
A novel synthetic process of flecainide acetate |
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| CAO Ning,LU Dan,ZHANG Jian-bin,ZHUANG Zi-cong and LU Jian-mei. A novel synthetic process of flecainide acetate[J]. Fine Chemicals, 2023, 40(5) |
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| Authors: | CAO Ning LU Dan ZHANG Jian-bin ZHUANG Zi-cong LU Jian-mei |
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| Affiliation: | Guangzhou Baihua Flavours And Fragrgances Co.,Ltd.,Guangzhou Baihua Flavours And Fragrgances Co.,Ltd.,Guangzhou Baihua Flavours And Fragrgances Co.,Ltd.,Guangzhou Baihua Flavours And Fragrgances Co.,Ltd.,Guangzhou Baihua Flavours And Fragrgances Co.,Ltd. |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | flecainide acetate Ullmann aryl etherification amide condensation process optimization active pharmaceutical ingredients |
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