| Rituximab的碘标记方法及其在正常小鼠体内的生物分布 |
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| 引用本文： | 杜延荣,方红娟,陈黎波,李方.Rituximab的碘标记方法及其在正常小鼠体内的生物分布[J].同位素,2007,20(2):73-76,82. |
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| 作者姓名： | 杜延荣 方红娟 陈黎波 李方 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院核医学科 北京100730 |
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| 基金项目： | 中国医学科学院北京协和医院青年基金 |
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| 摘 要： | 采用N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)方法对Rituximab(美罗华)进行标记,并优化标记条件。系统考察了反应时间、NBS用量、反应温度、反应体积、pH值及KI的加入等条件对125I-Rituximab标记率的影响,用ITLC-SG测定标记率和放化纯度。确定最佳条件为:反应时间2～3 min、pH 7.0、室温、反应体积80μL为反应最优条件。在最佳条件下,5次标记实验标记物的放化纯度为93.9%±1.6%。采用体外结合实验测定储存不同时间131I-Rituximab的免疫活性,结果表明随着131I-Rituximab储存时间的增加免疫活性下降。正常小鼠静脉注射131I-Rituximab后体内分布显示血液中放射性分布较高,并可持续6 d,表明131I-Rituximab体内稳定。异常毒性实验结果表明131I-Rituximab毒性低。
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| 关 键 词： | 碘 标记方法 生物分布 |
| 文章编号： | 1000-7512（2007）02-0073-04 |
| 收稿时间： | 2006-11-30 |
| 修稿时间： | 2006-11-302007-01-23 |
Iodination Conditions of Rituximab and Its Biodistribution in Mice |
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| DU Yan-rong,FANG Hong-juan,CHEN Li-bo,LI Fang.Iodination Conditions of Rituximab and Its Biodistribution in Mice[J].Isotopes,2007,20(2):73-76,82. |
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| Authors: | DU Yan-rong FANG Hong-juan CHEN Li-bo LI Fang |
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| Abstract: | The effects of reaction time,amount of the NBS,reaction temperature,volume and pH on the labeling efficiency of 125I-Rituximab are systematically studied.The labeling efficiency is more than 92% under the optimum labeling conditions.The labeling efficiency and radiochemical purity are detected by ITLC-SG.Binding test between Raji cells and 125I-Rituximab are carried out.The results demonstrate that the binding of 131I-Rituximab and Raji cells is time dependent.The biodistribution in mice is detected.High distribution of radioactivity that lasted for 6 days is detected in blood after injection of 131I-Rituximab.It indicates the stability of 131I-Rituximab in vivo.The acute toxicity of the 131I-Rituximab is low. |
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| Keywords: | Rituximab |
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