| 淀粉样蛋白显像剂~(11)C-PIB的自动化制备优化及临床初步应用 |
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| 作者姓名： | 张政伟 朱建华 姚志文 管一晖 华逢春 |
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| 作者单位： | 1. 复旦大学附属华山医院PET中心,上海200235;复旦大学药学院放射药学教研室,上海200032;2. 复旦大学药学院放射药学教研室,上海,200032;3. 上海同济大学附属杨浦医院神经内科,上海,200090;4. 复旦大学附属华山医院PET中心,上海,200235 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(81271516;81571345)，上海市科委课题(14DZ1930400;14DZ1930402)，上海市卫生和计划生育委员会科研课题(20134313) |
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| 摘 要： | 采用国产自动化碘代甲烷仪,通过氢化锂铝/四氢呋喃(LAH/THF)还原法制得的~(11)C-碘代甲烷(~(11)CH3I),在线转换成活性更高的~(11)C-三氟磺酸甲酯(~(11)CH3OTf),通入锥形反应瓶内,和1.0mg PIB前体6-OH-BTA-0丁酮溶液在盐冰浴条件下反应,利用改进的HPLC方法纯化产品,并对最终产品进行质量控制。用昆明小鼠进行急性毒性试验,并行4例临床AD患者及1例正常人PET/CT显像。结果表明,改进后的自动化制备工艺,最终得到可供注射的~(11)C-PIB 10%乙醇溶液,改进后使用前体原料更少,产率稳定。改进后的~(11)C-PIB制备路线稳定可靠,初步临床研究表明,制备的~(11)C-PIB显像剂可以用于阿尔茨海默病诊断。
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| 关 键 词： | 正电子发射断层扫描显像 阿尔茨海默病 [N-甲基-11C]2-[4'-(甲氨基)苯基]-6-羟基苯并噻唑 |
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