| 盐酸罗匹尼罗合成工艺的改进 |
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| 引用本文： | 余长泉,杨健,许惠钢. 盐酸罗匹尼罗合成工艺的改进[J]. 高校化学工程学报, 2010, 24(6) |
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| 作者姓名： | 余长泉 杨健 许惠钢 |
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| 作者单位： | 浙江大学,化学工程与生物工程学系,浙江,杭州,310027;浙江大学,化学工程与生物工程学系,浙江,杭州,310027;浙江大学,化学工程与生物工程学系,浙江,杭州,310027 |
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| 摘 要： | 盐酸罗匹尼罗(ropinirole hydrochloride)是用于治疗帕金森症的第二代多巴胺激动剂药物,在参考文献的基础上以β-苯乙醇为原料,经与多聚甲醛在浓盐酸条件下关环后用3%摩尔当量的ZnCl2催化酯化得到氯甲基化合物,然后用DMSO氧化成醛,亲核加成后关环得到苯并吲哚酮,Ranney Ni催化加氢还原,水解脱保护,酯化,最后与二正丙胺通过取代反应后酸化制得,总收率18.4%。最终产品经过熔点、MS和1H-NMR测定。经过优化后该工艺路线具有成本较低,原料易得,操作简单,易于工业化等优点。
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| 关 键 词： | 盐酸罗匹尼罗 β-苯乙醇 4-(β-羟乙基)-1 3-二氢-2H-吲哚-2-酮 合成 |
The Improvement of the Synthetic Process of Ropinirole Hydrochloride |
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| YU Chang-quan,YANG Jian,XU Hui-gang. The Improvement of the Synthetic Process of Ropinirole Hydrochloride[J]. Journal of Chemical Engineering of Chinese Universities, 2010, 24(6) |
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| Authors: | YU Chang-quan YANG Jian XU Hui-gang |
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