pH敏感释药型聚氨酯-阿霉素的合成及性能研究

以聚乙二醇、六亚甲基二异氰酸酯、2,2-二羟甲基丙酸为原料,采用预聚法合成了含羧基的聚氨酯(PU-COOH);PU-COOH经水合肼改性后,再与阿霉素(DOX)反应,制备了侧链键合药物的pH敏感释药型聚氨酯前药(PU-hyd-DOX)。采用核磁共振氢谱(1H-NMR)、凝胶渗透色谱(GPC)和紫外可见分光光谱(UV-vis)等手段对产物的结构进行了表征,前药中DOX的键合质量分数可达17.6%。在37℃不同pH缓冲溶液中的体外释药实验结果表明,PU-hyd-DOX具有良好的pH敏感释药性能,且在pH=7.4的缓冲溶液中对DOX无暴释。CCK-8细胞实验测试结果表明,PU-COOH对人乳腺癌细胞(MCF-7)基本无毒性,但PU-hyd-DOX对MCF-7细胞表现出良好的生长抑制作用。