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| Re/99Tcm(CO)3-EPBI与Aβ(1～40)结合能力的测定及生物分布 | |
| 作者姓名： | 杨洋 刘莹 韩美娇 张家新 韩梅 王科志 朱霖 |
| 作者单位： | 放射性药物教育部重点实验室，北京师范大学 化学学院，北京100875 |
| 基金项目： | 国家"973"项目，国家自然科学基金资助项目，新医药学科群建设资助项目 |
| 摘 要： | 为发展锝-99m标记的阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)早期诊断显像药物,在荧光测定法基础上,建立了体外荧光法测定羰基铼配合物与Aβ_(1～40)淀粉样纤维结合的解离常数K_d的方法.同时,合成了配体2-(1-乙基苯并咪唑)吡啶(EPBI)及其铼的配合物Re(CO)_3Cl(EPBI),测定后者与体外缠结Aβ_(1～40)结合的解离常数Kd;采用直接标记法制备EPBI的[~(99)Tc~m(CO)_3]~+配合物,并研究配合物[~(99)Tc~m (CO)_3]~+-EPBI的理化性质及生物分布.结果表明,Re(CO)_3Cl(EPBI)与Aβ_(1～40)结合的解离常数K_d=13.3 μmol/L;正常小鼠体内生物分布研究表明,化合物[~(99)Tc~m (CO)_3]~+-EPBI的脑初始(2 min内)摄取值为(0.63±0.17)%ID/g(n=3),在脑内清除较快,120 min时,摄取值为(0.27±0.03)%ID/g(n=3). |
| 关 键 词： | 阿尔茨海默病 荧光 Re/[99Tcm(CO)3]+-EPBI Kd Aβ（1～40） 生物分布 |
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