| 以肌苷为原料的2,6-二氯嘌呤核苷的合成 |
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| 引用本文： | 夏然,孙莉萍,渠桂荣. 以肌苷为原料的2,6-二氯嘌呤核苷的合成[J]. 精细化工, 2016, 33(3) |
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| 作者姓名： | 夏然 孙莉萍 渠桂荣 |
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| 作者单位： | 新乡学院,新乡学院,河南师范大学 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（面上项目，重点项目，重大项目） |
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| 摘 要： | 以廉价的肌苷为原料,经过糖基的乙酰化和嘌呤碱基6位羰基的氯代,得到2',3',5'-三-O-乙酰基-6-氯嘌呤核苷,然后以二氯甲烷为溶剂,在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵的作用下,在嘌呤2位引入硝基。最后在HCl/Et OH溶液中,完成脱除乙酰基和硝基氯代两步反应,得到2,6-二氯嘌呤核苷,纯度98%(HPLC),总收率63%。考察了硝基来源、氯原子来源和反应规模对收率的影响,且反应规模扩大到200 g规模时,收率无明显下降。
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| 关 键 词： | 肌苷 2,6-二氯嘌呤核苷 硝化反应 规模合成 医药与日化原料 |
| 收稿时间： | 2015-11-11 |
| 修稿时间： | 2015-12-28 |
Efficient Synthesis of 2,6-Dichloropurine Riboside from Cheap Inosine |
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| XIA Ran,SUN Li-Ping and QU Gui-Rong. Efficient Synthesis of 2,6-Dichloropurine Riboside from Cheap Inosine[J]. Fine Chemicals, 2016, 33(3) |
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| Authors: | XIA Ran SUN Li-Ping QU Gui-Rong |
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| Affiliation: | Xinxiang University,Xinxiang University,Henan Normal University |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | inosine 2,6-dichloropurine riboside nitration reaction scalable synthesis |
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