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| 2-乙酰氧基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺的合成及活性评价 | |
| 引用本文： | 李南.2-乙酰氧基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺的合成及活性评价[J].精细化工中间体,2009,39(1):36-38. |
| 作者姓名： | 李南 |
| 作者单位： | 广东药学院,中山校区中药学院,广东,中山,528458 |
| 摘 要： | 以2-羟基-3-苯基-4苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺（1）为原料，通过酰化、还原反应合成化合物2-乙酰氧基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺（3），两步反应总收率为63．13％。3对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显。1的2位乙酰化对乙酰胆碱酯酶抑制作用和降低谷丙转氨酶作用不明显，对黄疸指数几乎无影响，进一步的结构修饰及活性评价正在进行中。 |
| 关 键 词： | 合成 酰化反应 生物活性 |
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