穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学研究 |
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引用本文: | 朱涛,柳晓泉.穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学研究[J].金属学报,2016,21(4):404-411. |
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作者姓名: | 朱涛 柳晓泉 |
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作者单位: | 中国药科大学药代中心,南京 210009,江苏 |
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摘 要: | 目的: 对穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学进行研究。方法: 大鼠分别口服、静注穿心莲内酯磺化物E后,采用LC-MS/MS 法测定血浆中原型药物浓度,并估算其相应的药代动力学参数。采用LC-MS/MS法分析鉴定给药后大鼠血浆、尿液、胆汁和粪便中的代谢物。结果: 口服给药后,穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内吸收较为迅速,但绝对生物利用度仅为 0.16%,并迅速从体内消除。进一步的代谢研究发现,静注和口服给药后在大鼠体内的主要代谢物分别为脱水产物,谷胱甘肽结合物及葡萄糖醛酸结合物,其在血浆中的主要存在形式为原型药物和脱水产物。结论: 口服给药后,穿心莲内酯磺化物E以原型药物的形式吸收进入体内,并在体内进一步代谢。上述研究结果提示对穿心莲内酯C-19位的羟基进行磺化虽然提高了其水溶性,但降低了其口服生物利用度。
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关 键 词: | 穿心莲内酯磺化物E 大鼠 代谢动力学 代谢 |
收稿时间: | 2016-03-30 |
修稿时间: | 2016-04-06 |
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