99mTc标记新型硼酸结构快速心肌灌注显像药物的制备及初步显像评价

^99mTc-TEBO为临床批准的快速心肌灌注显像药物,该药物初始摄取高,但心肌滞留不稳定,为此,本研究通过优化其硼酸结构,分别制备标记物^99mTc-2SP、^99mTc-4LPA及^99mTc-2MDM,制备时间均为30 min,均为无色澄明液体,放化纯度均>95%,分别在健康小型猪体内进行SPECT动态显像,并与99mTc TEBO进行对比。结果表明：^99mTc-TEBO注射后0~5 min,左室心肌快速摄取,但随后心肌放射性迅速洗脱,在10 min时心肌约洗脱至峰值的75%,与心血池放射性浓度比值为1.63。^99mTc-2SP引入2-甲磺酰基吡啶-5-硼酸基后心肌初始摄取高,心肌滞留时间明显延长,心肌洗脱较缓慢,左室心肌均清晰显影,在第10 min时心肌摄取仍可保持峰值的95%,与心血池放射性浓度比值为3.75,明显高于^99mTc-TEBO。而另外两种显像剂^99mTc-4LPA和^99mTc-2MDM在注射后15 min内显像不理想。因此,^99mTc-2SP是有潜力的心肌灌注显像药物。