| 他达拉非合成研究进展 |
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| 引用本文： | 要少波,蔡明德,卢小逸,姜申德. 他达拉非合成研究进展[J]. 精细与专用化学品, 2011, 19(10): 37-44 |
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| 作者姓名： | 要少波 蔡明德 卢小逸 姜申德 |
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| 作者单位： | 1. 天津大学药物科学与技术学院,天津,300072
2. 浙江启明药业有限公司,浙江上虞,312300 |
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| 摘 要： | 他达拉非(Tadalafil)是一种口服磷酸二酯酶V型(PDE5)抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(MED)。该化合物的合成路线主要以D-色氨酸和胡椒醛为原料,进行包括Pictet-Spengler反应形成四氢-β-咔啉结构,氯乙酰化反应和甲胺环合反应。到目前为止,报道其合成的文献有数十篇,本文即对合成路线进行综述。
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| 关 键 词： | 他达拉非 合成 Pictet-Spengler反应 |
Recent development on the synthesis of tadalafil |
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| YAO Shao-bo,CAI Ming-de,LU Xiao-yi,JIANG Shen-de. Recent development on the synthesis of tadalafil[J]. Fine and Specialty Chemicals, 2011, 19(10): 37-44 |
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| Authors: | YAO Shao-bo CAI Ming-de LU Xiao-yi JIANG Shen-de |
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| Affiliation: | YAO Shao-bo~1,CAI Ming-de~2,LU Xiao-yi~2,JIANG Shen-de~1 (1.School of Pharmaceutical Science and Technology,Tianjin University,Tianjin 300072,China,2.Zhejiang Qiming Pharmaceutical Co.,Ltd.,Shangyu 312300,China) |
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| Abstract: | Tadalafil is an oral active phosphodiesterase(V) inhibitor for the treatment of male erectile dysfunction (MED).Its general synthesis is from D-tryptophan and piperonal via a Pictet-Spengler reaction,chloroacetylation and treatment with methylamine.Most reported synthesis are all variations of the above some ten route,which are reviewed in this article. |
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| Keywords: | tadalafil synthesis Pictet-Spengler reaction |
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