| FXIa抑制剂关键母核1-取代的嘧啶酮的合成研究 |
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| 引用本文： | 蒙柳卫,李清. FXIa抑制剂关键母核1-取代的嘧啶酮的合成研究[J]. 广州化工, 2022, 50(10): 58-60+105. DOI: 10.3969/j.issn.1001-9677.2022.10.018 |
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| 作者姓名： | 蒙柳卫 李清 |
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| 作者单位： | 广西医科大学药学院,广西 南宁 530021 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(21762009)； |
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| 摘 要： | 1-取代的嘧啶酮是FXIa抑制剂的关键骨架，探究其合成工艺对FXIa抑制剂合成具有重要意义。通过亲核取代反应难以合成具有手性的1-取代的嘧啶酮。本文采用嘧啶酮与氨基酸酯直接进行缩合反应的方法，得到具有手性中心的1-取代的嘧啶酮。通过对影响产率的主要因素进行考察，确定最佳的实验条件为：乙腈作为溶剂，反应温度为25℃,n(HATU):n(氨基酸酯)=1.5:1。在该反应条件下，目标化合物产率为36%。
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| 关 键 词： | FXIa抑制剂 1-取代的嘧啶酮 合成 缩合反应 |
Study on Synthesis of 1-substituted Pyrimidinone Scaffold in FXIa Inhibitors |
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| MENG Liu-wei,LI Qing. Study on Synthesis of 1-substituted Pyrimidinone Scaffold in FXIa Inhibitors[J]. GuangZhou Chemical Industry and Technology, 2022, 50(10): 58-60+105. DOI: 10.3969/j.issn.1001-9677.2022.10.018 |
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| Authors: | MENG Liu-wei LI Qing |
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