| 多巴胺D4受体显像剂18F-FDTP的研制和受体结合分析 |
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| 引用本文： | 李谷才,尹端洓,夏姣云,程登峰,王明伟,郑明强,汪勇先.多巴胺D4受体显像剂18F-FDTP的研制和受体结合分析[J].核化学与放射化学,2008,30(3):167-173. |
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| 作者姓名： | 李谷才 尹端洓 夏姣云 程登峰 王明伟 郑明强 汪勇先 |
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| 作者单位： | 1.湖南工程学院 化学化工系，湖南 湘潭 411104； ;2.中国科学院 上海应用物理研究所 放射性药物研究中心，上海 201800； ;3.长沙理工大学 化学与环境工程系,湖南 长沙 410076 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，湖南省自然科学基金，湖南省重点学科建设项目 |
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| 摘 要： | 研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-18F]氟苄基)-8, 9-二甲氧基-1, 2, 3, 4-四氢苯并吡喃3, 4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化.其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104 PBq/mol.通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2, D3受体的亲和常数分别大于5 800, 3 000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85.初步的体外研究显示,18F-FDTP 有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实.
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| 关 键 词： | 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 氟-18 多巴胺D4受体 显像剂 受体结合分析 |
Radiochemical Synthesis and Receptor Binding Assay of 18F-FDTP as a Putative Dopamine D4 Receptor Imaging Agent |
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| LI Gu-cai,YIN Duan-zhi,XIA Jiao-yun,CHENG Deng-feng,WANG Ming-wei,ZHENG Ming-qiang,WANG Yong-xian.Radiochemical Synthesis and Receptor Binding Assay of 18F-FDTP as a Putative Dopamine D4 Receptor Imaging Agent[J].Journal of Nuclear and Radiochemistry,2008,30(3):167-173. |
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| Authors: | LI Gu-cai YIN Duan-zhi XIA Jiao-yun CHENG Deng-feng WANG Ming-wei ZHENG Ming-qiang WANG Yong-xian |
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| Affiliation: | 1. Department of Chemistry and Chemical Engineering, ;Hunan Institute of Engineering, Xiangtan 411104, China； ;2. Research Center of Radiopharmaceuticals, Shanghai Institute of Applied Physics, ;Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201800, China; ;3. Changsha University of Science and Technology, Department of Chemistry and ;Environmental Engineering, Changsha 410076, China ; |
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| Abstract: | |
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