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| （R）-和（S）-醋丁洛尔的合成研究 | |
| 引用本文： | 王燕,沈大冬,王朝阳,孙丽文,朱锦桃.（R）-和（S）-醋丁洛尔的合成研究[J].高校化学工程学报,2008,22(5). |
| 作者姓名： | 王燕 沈大冬 王朝阳 孙丽文 朱锦桃 |
| 作者单位： | 1. 浙江理工大学,应用化学系,浙江,杭州,310018 2. 浙江医药股份有限公司新昌制药厂,浙江,新昌,312500 3. 浙江省医药科学院,药物研究所,浙江,杭州,310013 |
| 摘 要： | 介绍了一种不对称合成(R)-和(S)-醋丁洛尔的新方法.首先,用自制的(R,R)-Salen-CoIII催化剂催化水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷得到高光学纯的(S)-环氧氯丙烷,然后,以2-乙酰基-4-正丁酰胺基苯酚为原料,经与(S)-环氧氯丙烷缩合、异丙胺化开环得到目标化合物(R)-醋丁洛尔,总收率为47.3%,光学纯度大于98%.对其中的关键步骤--缩合化反应进行了优化,确定了较佳的反应条件:2-乙酰基-4-正丁酰胺基苯酚、(S)-环氧氯丙烷与5%NaOH溶液的摩尔比为1:2.5:1.1,DMSO为溶剂,反应温度为20℃,反应时间为12 h.用自制的(S,S)-Salen-CoIII催化剂代替(R,R)-Salen-CoIII催化剂,以同样的方法得到(S)-醋丁洛尔,总收率为46.7%,光学纯度大于98%.产品结构经1H-NMR、13CNMR及MS表征.该路线原料廉价易得,条件温和,操作简单,目标化合物收率和光学纯度高,有较好的工业化应用前景. |
| 关 键 词： | 环氧氯丙烷 拆分 合成 (R)-醋丁洛尔 (S)-醋丁洛尔 |
Study on the Synthesis of (R)- and (S)-Acebutolol |
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| WANG Yan,SHEN Da-dong,WANG Zhao-yang,SUN Li-wen,ZHU Jin-tao.Study on the Synthesis of (R)- and (S)-Acebutolol[J].Journal of Chemical Engineering of Chinese Universities,2008,22(5). | |
| Authors: | WANG Yan SHEN Da-dong WANG Zhao-yang SUN Li-wen ZHU Jin-tao |
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