| O-(3-~(18)F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布 |
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| 引用本文： | 唐刚华,王明芳,唐小兰,罗磊,甘满权,吴湖炳,黄祖汉.O-(3-~(18)F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布[J].核化学与放射化学,2003,25(2):86-91. |
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| 作者姓名： | 唐刚华 王明芳 唐小兰 罗磊 甘满权 吴湖炳 黄祖汉 |
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| 作者单位： | 0253-9950(2003)02-0086-06 |
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| 基金项目： | 第一军医大学南方医院院长基金资助项目(991015) |
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| 摘 要： | 采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O-(3-^18F-氟代丙基)-L-酪氨酸(FPT)。首先，^18F^-与1，3-二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应，生成3-^18F-1-对甲苯磺酸丙酯(^18F CH2CH2CH2OTs)；然后，^18FCH2CH2CH2OTs与L-酪氨酸二钠反应生成FPT。FPT总合成时间约为70min，未校正总放化产率为25％～30％，放化纯度大于95％。FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明：肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高，滞留时间较长，脑摄取放射性较低。FPT可被肿瘤细胞高摄取，而被炎症组织低摄取。给药后180min，荷瘤裸鼠PET显像清晰，肿瘤／肝脏放射性比值约为1．3。FPT制备简便，可以区分肿瘤和炎症，可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。
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| 关 键 词： | O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸 肿瘤 炎症 体内分布 正电子发射断层显像 |
| 文章编号： | 0253-9950(2003)02-0086-06 |
| 修稿时间： | 2002年9月28日 |
SYNTHESIS AND BIODISTRIBUTION OF O-(3-18F-FLUOROPROPYL)-L-TYROSINE |
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| Affiliation: | TANG Gang hua1,WANG Ming fang1,TANG Xiao lan2,LUO Lei1,GAN Man quan1,WU Hu bing1,HUANG Zu han11.Nan Fang PET Centre,Nan Fang Hospital,First Military Medical University,Guangzhou 510515,China;2.College of Science,South China Agricultural University,Guangzhou 510640,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | O-(3-~(18)F-fluoropropyl)-L-tyrosine tumor inflammation biodistribution PET imaging |
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