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Drug-Derived Surface-Active Ionic Liquids: A Cost-Effective Way To Expressively Increase the Blood-Stage Antimalarial Activity of Primaquine |
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| Authors: | Ana Teresa Silva Dr Isabel S Oliveira Joana Gomes Dr Luísa Aguiar Dr Diana Fontinha Dr Denise Duarte Dr Fátima Nogueira Miguel Prudêncio Prof Eduardo F Marques Dr Cátia Teixeira Prof Ricardo Ferraz Prof Paula Gomes |
| Affiliation: | 1. LAQV-REQUIMTE, Departamento de Química e Bioquímica, Faculdade de Ciências, Universidade do Porto, Rua do Campo Alegre 687, 4169-007 Porto, Portugal;2. CIQ-UP, Centro de Investigação em Química da Universidade do Porto, Departamento de Química e Bioquímica, Faculdade de Ciências, Universidade do Porto, Rua do Campo Alegre 687, 4169-007 Porto, Portugal;3. LAQV-REQUIMTE, Departamento de Química e Bioquímica, Faculdade de Ciências, Universidade do Porto, Rua do Campo Alegre 687, 4169-007 Porto, Portugal
CIQ-UP, Centro de Investigação em Química da Universidade do Porto, Departamento de Química e Bioquímica, Faculdade de Ciências, Universidade do Porto, Rua do Campo Alegre 687, 4169-007 Porto, Portugal;4. IMM–Instituto de Medicinal Molecular João Lobo Antunes, Faculdade de Medicina, Universidade de Lisboa, Av. Prof. Egas Moniz, 1649-028 Lisboa, Portugal;5. GHTM – Global Health and Tropical Medicine, Instituto de Higiene e Medicina Tropical, Universidade Nova de Lisboa, Rua da Junqueira, 1349-008 Lisboa, Portugal;6. LAQV-REQUIMTE, Departamento de Química e Bioquímica, Faculdade de Ciências, Universidade do Porto, Rua do Campo Alegre 687, 4169-007 Porto, Portugal CQB – Ciências Químicas e das Biomoléculas, Escola Superior de Saúde, Politécnico do Porto, Rua Dr. António Bernardino de Almeida 400, 4200-072 Porto, Portugal |
| Abstract: | Inspired by previous disclosure of room-temperature ionic liquids derived from primaquine and cinnamic acids, which displayed slightly enhanced blood-stage activity compared to the parent drug, we have now combined this emblematic antimalarial with natural fatty acids. This affords surface-active ionic liquids whose liver-stage antiplasmodial activity is either retained or slightly enhanced, while revealing blood-stage antiplasmodial activity at least one order of magnitude higher than that of the parent compound. These findings open new perspectives towards the cost-effective recycling of classical drugs that are either shelved or in decline, and which is not limited to antimalarial agents. |
| Keywords: | Antimalarial blood-stage fatty acid ionic liquid liver-stage Plasmodium SAIL surface activity |