| 7-氨基-3-[1-磺酸甲基-1H-四氮唑-5-基-硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸的合成研究 |
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| 引用本文： | 石克金,陈林,李江红,任凤英. 7-氨基-3-[1-磺酸甲基-1H-四氮唑-5-基-硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸的合成研究[J]. 四川化工, 2012, 0(1): 1-4 |
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| 作者姓名： | 石克金 陈林 李江红 任凤英 |
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| 作者单位： | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,四川成都,610052 |
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| 摘 要： | 7-氨基头孢烷酸（7-ACA）与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐（SMT-DS）在BF3作用下缩合,生成头孢尼西钠中间体7-氨基-3-[1-磺酸甲基-1H-四氮唑-5-基-硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸（1）。通过正交试验,确定物料比、催化剂量、反应温度、反应时间,并选择适宜条件进行验证实验。改进后提高了1的质量和收率,产品含量可达99.1%,收率可达92.4%,达到了正交优化的实验目的。
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| 关 键 词： | 头孢尼西钠 中间体 合成 正交试验 |
Study on the Synthesis of 7-amino-3-[1-sulphomethyl-1-H-tetrazol5-yl-thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic Acid |
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| Shi Kejin,Chen Lin,Li Jianghong,Ren Fengying. Study on the Synthesis of 7-amino-3-[1-sulphomethyl-1-H-tetrazol5-yl-thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic Acid[J]. sichuan chemical industry, 2012, 0(1): 1-4 |
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| Authors: | Shi Kejin Chen Lin Li Jianghong Ren Fengying |
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| Affiliation: | (Sichuan Industrial Institute of Antibiotics,China National Pharmaceutical Group Corporation,chengdu 610052,Sichuan,China) |
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| Abstract: | 7-Amino-3-[1-sulphomethyl-1-H-tetrazol-5-yl-thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid（1）was synthesized by reaction of 7-aminocephalosporanic（7-ACA） with 1-sulphomethyl-5-mercapto-1,2,3,4-tetrazole disodium（SMT-DS） in presence of BF3.Several factors,i.e.material ratio,the amount of catalytic agent,reaction temperature,reaction time,were optimized by orthogonal test.The quality and the yield of compound 1 were improved,while the compound 1 was obtained in yield of about 92.4% with high content [above 99.1%（HPLC）]. |
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| Keywords: | cefonicid sodium intermediate synthesis orthogonal test |
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