| 呋喃并[3,2-g]色满类化合物的合成及抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 徐晶,丁宁,冯健,谢倩,焦思蒙,王世辉,刘晓平,胡春.呋喃并[3,2-g]色满类化合物的合成及抗肿瘤活性研究[J].精细化工中间体,2020,50(1):23-28,54. |
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| 作者姓名： | 徐晶 丁宁 冯健 谢倩 焦思蒙 王世辉 刘晓平 胡春 |
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| 作者单位： | 沈阳药科大学“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室,辽宁沈阳110016 |
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| 摘 要： | 为了发现新型选择性雌激素受体调节剂,以雷洛昔芬为先导化合物,利用生物电子等排原理以及拼合原理,将雷洛昔芬结构中的苯并噻吩环替换成呋喃并3,2-g]色满骨架,并进行结构优化,考虑到目标化合物合成的可行性等因素,设计出2-芳酰基-3-芳基呋喃并3,2-g]色满类化合物作为目标化合物。以7-羟基色满为原料,经过酯化反应和Fries重排后得到6-(4-甲氧基苯甲酰基)-7-羟基色满,进而与取代的α-卤代苯乙酮缩合得关键中间体2-芳甲酰基-3-(4-甲氧基苯基)呋喃并3,2-g]色满,脱甲基后再与不同氯乙基胺类化合物进行Williamson反应得到目标化合物。所有的10个目标化合物均未见文献报道,其结构经ESI-MS和1H NMR确证。采用MTT法对目标化合物体外抗肿瘤活性进行初步筛选,结果表明,目标化合物7d对人乳腺癌细胞MCF-7、人骨肉瘤细胞U2OS-EGFP-4A12G和人卵巢癌细胞SKOV3具有显著的抑制活性,具有进一步研究价值。
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| 关 键 词： | 选择性雌激素受体调节剂 呋喃并[3 2-g]色满 合成 表征 抗肿瘤活性 |
Synthesis and Antitumor Activities of Furo[3,2-g]chroman Derivatives |
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