| 1-叔丁氧羰基-(S)-2-羟甲基氮杂环丁烷的合成 |
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| 引用本文： | 胡涛,朱晓鹤,朱云龙. 1-叔丁氧羰基-(S)-2-羟甲基氮杂环丁烷的合成[J]. 精细化工中间体, 2020, 50(2): 30-33 |
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| 作者姓名： | 胡涛 朱晓鹤 朱云龙 |
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| 作者单位： | 扬子江药物研究院,药物制剂新技术国家重点实验室,江苏泰州225321;扬子江药物研究院,药物制剂新技术国家重点实验室,江苏泰州225321;扬子江药物研究院,药物制剂新技术国家重点实验室,江苏泰州225321 |
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| 摘 要： | 报道了一种合成(S)-2-羟甲基氮杂环丁烷的新方法,即以γ-丁内酯为起始原料,经溴代开环成2,4-二溴丁酸甲酯(■),然后与(S)-α-苯乙胺双取代环化生成氮杂1-[(S)-1-苯乙基]-2-甲氧羰基氮杂环丁烷的两种非对映异构体■(2S,1′S)和■(2R,1′S),经柱层析分离,氢化铝锂还原成醇(■)后,氢解脱去(S)-1-苯乙基和引入Boc保护基生成标题化合物1-叔丁氧羰基-(S)-2-羟甲基氮杂环丁烷。总共4步反应,总收率为40%。~1H NMR和MS表征确证了关键中间体和目标产物结构。
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| 关 键 词： | γ-丁内酯 (S)-α-苯乙胺 非对映异构体 2(S)-羟甲基氮杂环丁烷 |
Synthesis of 1-Boc-(S)-2-(hydroxymethyl)azetidine |
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