| 艾氟康唑相关物质的合成 |
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| 引用本文： | 李晓坤,张灵帅,孟迪. 艾氟康唑相关物质的合成[J]. 化学试剂, 2017, 39(1). DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2017.01.024 |
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| 作者姓名： | 李晓坤 张灵帅 孟迪 |
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| 作者单位： | 河南中医药大学药学院,河南郑州,450046 |
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| 摘 要： | 为控制抗真菌药艾氟康唑的产品质量,合成了(2S,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇(艾氟康唑非对映异构体).首先,以L-乳酸甲酯为原料合成了中间体(2S)-1-(2,4-二氟苯基)-2-(3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-氧)丙烷-1-酮,然后经脱保护、哌啶烷基化得中间体(2R)-1-(2,4-二氟苯基)-2-(4-亚甲基哌啶-1-基)丙烷-1-酮,经科里-柴可夫斯基环氧化、三氮唑烷基化后得目标化合物.该合成路线未见报道,所有化合物经1HNMR和ESI-MS确证结构.该相关化合物可作为艾氟康唑质量控制中的杂质对照,用于准确定量、定性分析相关杂质.
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| 关 键 词： | 抗真菌药 艾氟康唑 相关物质 合成 |
Synthesis of Related Substance of Efinaconazole |
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| LI Xiao-kun,ZHANG Ling-shuai,MENG Di. Synthesis of Related Substance of Efinaconazole[J]. Chemical Reagents, 2017, 39(1). DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2017.01.024 |
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| Authors: | LI Xiao-kun ZHANG Ling-shuai MENG Di |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | antifungal drug efinaconazole related substance synthesis |
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