壳聚糖-丝裂霉素缀合物的制备及体外释放

为了克服丝裂霉素C(MMC)半衰期短和毒性作用,在均相介质和温和条件下,通过氨基与醛基的缩合反应制备了一种新型壳聚糖-丝裂霉素缀合物(CS-g-MMC)来控制丝裂霉素的释放。采用核磁共振、傅里叶红外光谱和凝胶渗透色谱表征了缀合物,接枝度为2.8%~11.3%。探索了原料的物质的量比、pH值和溶菌酶对MMC从CS-g-MMC中释放的影响。结果表明,CS-g-MMC的负载效率随着CS-CHO加入量的增加而增高,直到CS-CHO与MMC的物质的量比为1∶5时达到最大值79.3%。CS-g-MMC的释放可控,该载体体系对环境的pH值敏感,pH为5.40的酸度环境或加入眼泪中含有的溶菌酶,有助于CS-g-MMC中MMC的控制释放。