国产FDG模块自动化合成3’-脱氧-3’-[18F]氟代胸苷

采用附接半制备HPLC的国产FDG模块自动化合成了3’-脱氧-3’-¹⁸F]氟代胸(腺嘧啶脱氧核)苷（¹⁸F-FLT）。将15 mg 3-N-Boc-5’-O-二甲氧基三苯基-3’-O-nosyl-胸苷溶解在0.5 mL DMSO中，使之与¹⁸F^-在100 ℃反应5 min，之后用1 mol/L HCl 于110 ℃下水解5 min，用2 mol/L NaOH中和；TLC法测得¹⁸F-FLT的标记率为 67.5%(n=8)，而 HPLC测得的标记率为39.4% (n=6)；产品经半制备HPLC分离纯化，最终产品的合成效率为21.2%（n=3，不衰减校正），包括半制备HPLC的分离纯化在内，总的合成时间为30 min。产品的放化纯度大于99%，比活度大于 740 TBq/g(180 PBq/mol)。产品在10%乙醇中，6 h内未见分解。以上结果表明，国产FDG模块配合半制备HPLC，可以合成满足临床需求的¹⁸F-FLT。