99Tcm标记NGR及其在荷人HePG2肝癌裸鼠体内的生物分布及SPECT显像

用⁹⁹Tc^m标记了含有天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸（Asn-Gly-Arg）序列的血管靶向性短肽NGR，评价了标记物⁹⁹Tc^m-NGR的放化性质以及在荷HePG2肝癌模型裸鼠体内的生物分布和SPECT显像。标记结果显示，⁹⁹Tc^m-NGR的标记率>90%，放化纯度>95%。荷瘤裸鼠体内生物分布结果显示，⁹⁹Tc^m-NGR在肾脏和肝脏的摄取率较高，注射后1 h肿瘤摄取达（2.52±0.62）%ID/g，最高达（7.26±2.71）%ID/g，12 h仍然达（3.93±1.93）%ID/g，但在竞争性抑制组中摄取率为（1.29±0.85）%ID/g。荷瘤裸鼠的SPECT显像结果显示，除肿瘤外，其他组织器官的放射性摄取随时间延长逐渐降低，肿瘤与肌肉组织的放射性攝取比（T/NT）4 h时最高，可达3.25。注射后1 h肿瘤可见，12 h时最为清晰。以上结果提示，⁹⁹Tc^m-NGR易于制备，具有良好的靶向性, 在肿瘤的诊疗中具有良好的研究前景。