| 色胺酮Zn(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构及与G4-DNA作用研究 |
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| 作者姓名： | 顾运琼 钟益宁 谢新创 申文英 谭明雄 |
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| 作者单位： | 1. 玉林师范学院广西农产资源化学与深度利用培育基地,广西玉林537000;广西师范大学药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地,广西桂林541004;2. 广西中医药大学药学院,广西南宁,530299;3. 玉林师范学院广西农产资源化学与深度利用培育基地,广西玉林,537000 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(21261025;1060360),药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室资助课题(CMEMR2011-09;CMEMR2014-B08),广西高校科学技术重点项目(ZD2014108),广西科学技术研究项目(1346008-4). |
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| 摘 要： | 色胺酮是一种天然吲哚喹唑啉生物碱,具有抗微生物、抗肿瘤和抗炎活性。以色胺酮(Try)为配体,溶剂热法合成色胺酮Zn(Ⅱ)配合物,通过X-射线单晶衍射分析,确定了金属配合物的晶体结构。光谱法研究及琼脂糖凝胶电泳实验表明,色胺酮及其Zn(Ⅱ)配合物均表现出较强的稳定G-四链体H21T-DNA作用,结合常数Kb107,而且对p BR322质粒DNA也表现出较强的切割作用,色胺酮锌(Ⅱ)配合物的切割作用强于配体色胺酮。研究结果为进一步筛选色胺酮及其配合物的抗肿瘤活性以及探讨生物碱与G4-DNA的稳定作用构效关系及设计生物碱抗肿瘤药物提供了参考。
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| 关 键 词： | 色胺酮 Zn(Ⅱ)配合物 G4-DNA |
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