薄膜-超声法制备黄芩苷脂质体及其大鼠体内药动学研究

目的:制备黄芩苷脂质体，进行体外质量评价及其在大鼠体内的药动学研究。方法:采用薄膜分散法制备黄芩苷脂质体，以包封率作为评价指标，通过BBD设计-效应面法，得到最佳制备的工艺参数和处方，并测定脂质体的粒径分布、包封率以及在体外药物释放情况;通过大鼠尾静脉注射黄芩苷溶液及黄芩苷脂质体溶液，分析大鼠体内的药动学参数变化情况。结果:黄芩苷脂质体的最佳工艺处方:大豆卵磷脂药物质量比例4.9∶1，大豆卵磷脂胆固醇质量比例7.53∶1，水化体积为8.07 m L;黄芩苷脂质体平均粒径在176 nm，平均包封率为41.31%，黄芩苷脂质体具有一定的缓释作用;黄芩脂质体组在大鼠体内的半衰期(t_1/2)延长，药时曲线下面积AUC(0～t)、AUC(0～∞)增加以及体内平均滞留时间延长，说明将黄芩苷制备成脂质体后作用可提高药物的疗效。结论:制备的黄芩苷脂质体具备一定的缓释性能，对黄芩苷新剂型的开发及临床研究具有重要意义。