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2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯的合成
引用本文:刘振德,马保顺,吴仲闻,李伯玉,李志良. 2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯的合成[J]. 精细化工, 2003, 20(1): 41-43
作者姓名:刘振德  马保顺  吴仲闻  李伯玉  李志良
作者单位:1. 重庆大学,化学化工学院,分析化学系,重庆,400044;深圳微芯生,物科技有限公司,深圳,518057
2. 深圳微芯生,物科技有限公司,深圳,518057
3. 重庆大学,化学化工学院,分析化学系,重庆,400044
摘    要:2 {4 [2 (吩口恶嗪 10 基 )乙氧基 ]苄基 } 丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物 ,活性较市场上药效最好的罗格列酮高 ,且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法 ,使用了 2 溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂贵 ,不易获得的原料 ,且反应过程需要高压条件。作者引入了相转移催化方法 ,所用原料为1,2 二溴乙烷等 ,价格便宜 ,且易于获得 ,反应条件为常温常压 ,降低了生产成本

关 键 词:糖尿病  相转移催化  吩口恶嗪  丙二酸二甲酯
文章编号:1003-5214(2003)01-0041-04
修稿时间:2002-10-14

Synthesis of 2-{4-[2-(phenoxazin-10-yl)ethoxyl]-benzyl}-malonic acid Dimethyl Ester
LIU Zhen-de ,,MA Bao-shun ,WU Zhong-wen ,LI Bo-yu ,,LI Zhi-liang. Synthesis of 2-{4-[2-(phenoxazin-10-yl)ethoxyl]-benzyl}-malonic acid Dimethyl Ester[J]. Fine Chemicals, 2003, 20(1): 41-43
Authors:LIU Zhen-de     MA Bao-shun   WU Zhong-wen   LI Bo-yu     LI Zhi-liang
Affiliation:LIU Zhen-de 1,2,MA Bao-shun 2,WU Zhong-wen 2,LI Bo-yu 1,2,LI Zhi-liang 1
Abstract:Phenoxazin-10-yl)ethoxyl]-benzyl}-malonic acid dimethyl ester,an active compound against type Ⅱ diabetes,is more potent than rosiglitazone,the most potent drug in the market.This compound has dual activities of PPAR-α and PPAR-γ.The reported synthetic method is laborious and the reagents,such as 2-bromoethanol and 4-benzyloxybenzaldehyde,are not easily available and too expensive.Phase trsnsfer catalysis is introduced to our method.Compared with the reported method,our method has the advantages of mild reaction conditions of room temperature and normal pressure and the reagents,such as 1,2-dibromoethane,are easily available and cheap,thus the cost of production is reduced.
Keywords:diabetes  phase trsnsfer catalysis  phenoxazine  dimethyl malonate  
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