妥卡替尼的合成新工艺 |
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作者姓名: | 张天军 高军龙 |
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作者单位: | 江苏恒瑞医药股份有限公司,江苏 连云港 222047;浙江先锋科技股份有限公司,浙江 台州 317021 |
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摘 要: | 开发妥卡替尼的新工艺路线并对其进行改进,重点合成其三个关建中间体。4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺(6)经5步反应制得,产率32. 8%,纯度99. 1%; N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯基)喹唑啉-4,6-二胺(15)经3步反应制得,产率67. 0%,纯度99. 5%; 4,4-二甲基-2-(甲硫基)-4,5-二氢恶唑三氟甲磺酸盐(17)经2步反应制得,产率为67. 2%;得出结论:妥卡替尼经9步反应制得,总收率16. 7%,纯度 99. 5%(HPLC),目标产物及中间体结构经1HNMR、13C-NMR和LC-MS确证。
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关 键 词: | 妥卡替尼 新路线 合成工艺 |
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