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| 医药中间体伊索克酸的合成工艺改进 | |
| 引用本文： | 谢何青,漆伟君.医药中间体伊索克酸的合成工艺改进[J].广州化工,2019,47(1). |
| 作者姓名： | 谢何青 漆伟君 |
| 作者单位： | 湖州恒远生物化学技术有限公司,浙江 湖州,313000;浦拉司(上海)有限责任公司,上海,200131 |
| 摘 要： | 采用逆合成法确定以对羟基苯乙酸甲酯和苯酞为起始原料,在醇钠作用下,对羟基苯乙酸甲酯与苯酞在130℃发生亲核取代反应结束后加入一定量碱水控温水解,再以乙酸乙酯萃取有关杂质,水相用盐酸调节p H为2左右得中间体I,纯度97%以上;再以PPA和冰醋酸进行脱水环合反应得粗品,再经过乙酸乙酯精制得精品。通过此合成方法合成了高纯度的伊索克酸,总收率65. 5%,含量大于99%。 |
| 关 键 词： | 伊索克酸 奥洛他定 合成 |
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