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α-溴甲基 -(2 ,4二氟 )苯乙烯是合成抗真菌药物的重要中间体。以 α-甲基 -(2 ,4-二氟 )苯乙烯为原料 ,在少量引发剂存在下 ,与 NBS反应 ,控制适当的反应条件 ,可一步合成 α-溴甲基 -(2 ,4-二氟 )苯乙烯。现通过对反应条件的改进 ,以较高的产率合成了 α-溴甲基 -(2 ,4-二氟 )苯乙烯。FF CCH2CH3NBSFF CCH2CH2 Br实验步骤将 1 .5 4gα-甲基 -(2 ,4-二氟 )苯乙烯溶于40 m L干燥的氯苯中 ,加入 2 .2 g N-溴代丁二酰亚胺和 5 0 mg偶氮二异丁腈 ,加热回流反应 1 8h,冷却至 0℃ ,滤去固体 ,滤液旋转蒸发得粗产品 ,减压蒸馏得产品 1 .… 相似文献
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设计并合成了化合物1 烯丙基 6 氯 7 甲基 1,4 二氢喹喔啉 2,3 二酮,该化合物主要用于一系列新型NMDA受体拮抗剂的制备。反应以1 氯 4 氟 2 甲基苯为原料,在浓硫酸溶液中采用硝酸钾硝化得1 氯 4 氟 2 甲基 5 硝基苯,收率94 0%,将1 氯 4 氟 2 甲基 5 硝基苯与烯丙胺反应,三乙胺为缚酸剂,回流反应合成烯丙基 (4 氯 5 甲基 2 硝基 苯基) 胺,收率为81 0%,然后使用铁粉高收率还原所得的硝基化合物(收率为95 0%),再与二水合草酸在c(HCl)=2mol/L的盐酸中进行环合反应合成目的化合物1 烯丙基 6 氯 7 甲基 1,4 二氢喹喔啉 2,3 二酮(收率为90 6%),反应总收率为65 5%。 相似文献
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3,5-双三氟甲基苯甲酸[CAS:725-89-3]的合成是先通过1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲,与1,3-双三氟甲基苯生成3,5-双三氟甲基溴苯,收率98%,选择性99%.然后由3,5-双三氟甲基溴苯作原料来合成3,5-双三氟甲基苯甲酸,收率72%以上.本文讨论了不同反应摩尔比,反应温度等条件,并得到最优化条件. 相似文献
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本文介绍了由间-二甲苯合成间-二(三氟甲基)苯过程中间-二甲苯、间-二(三氯甲基)苯、间-二(三氟甲基)苯的气相色谱分析方法,以及对以上三种组分同时进行定性、定量分析的最佳色谱条件。该方法相对误差<0.8%,相对标准偏差<0.2%,能准确、快速地对合成中各组分进行定量分析。 相似文献
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建立了反相高效液相色谱法测定农药中间体3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸和3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸酯含量方法.甲醇和20 mmol/L乙酸铵(pH 5.0)为流动相,采用HC-C18色谱柱,在波长240 nm处检测.该方法在12.387~1238.7 mg/L 3-二氟甲基-1-甲基-1H... 相似文献
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Devin M. Ferguson Patrick R. Melvin Melanie S. Sanford 《Israel journal of chemistry》2020,60(3-4):398-401
This Communication describes the conversion of (hetero)aryl aldehydes into the corresponding (hetero)aryl difluoromethyl products using anhydrous NMe4F in combination with perfluorobutanesulfonyl fluoride or trifluoromethanesulfonic anhydride. 相似文献
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The review focuses on the use on ultrasound in the synthesis of organofluorine compounds by direct introduction of fluorine atoms or fluorine containing moieties. After a short introduction about sonochemical effects reactions involving difluoromethyl, trifluoromethyl and higher perfluoroalkyl derivatives are described. Furthermore, the preparation of monofluorinated molecules from alkenes, alcohols, epoxides and aryl halides is reported. 相似文献
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Vanessa Ahmed Yong Liu Dr. Scott D. Taylor Prof. 《Chembiochem : a European journal of chemical biology》2009,10(9):1457-1461
Unexpected inhibition : 2‐ and 4‐mono‐ and difluoromethyl estrone sulfate derivatives are suicide inhibitors of steroid sulfatase (STS). Kinetic studies suggest that inhibition by the monofluoro derivatives is a result of a quinone methide intermediate that reacts with active‐site nucleophiles, whereas the main inhibition pathway of the 4‐difluoromethyl derivative is a result of decomposition of the initial quinone methide to an aldehyde that acts as potent, almost irreversible inhibitor.
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Kimberly D. Grimes Dr. Ying‐Jie Lu Dr. Yong‐Mei Zhang Dr. Vicki A. Luna Dr. Julian G. Hurdle Dr. Elizabeth I. Carson Dr. Jianjun Qi Dr. Sucheta Kudrimoti Dr. Charles O. Rock Dr. Richard E. Lee Dr. 《ChemMedChem》2008,3(12):1936-1945
PlsY is a recently discovered acyltransferase that executes an essential step in membrane phospholipid biosynthesis in Gram‐ positive bacteria. By using a bioisosteric replacement approach to generate substrate‐based inhibitors of PlsY as potential novel antibacterial agents, a series of stabilized acyl phosphate mimetics, including acyl phosphonates, acyl α,α‐difluoromethyl phosphonates, acyl phosphoramides, reverse amide phosphonates, acyl sulfamates, and acyl sulfamides were designed and synthesized. Several acyl phosphonates, phosphoramides, and sulfamates were identified as inhibitors of PlsY from Streptococcus pneumoniae and Bacillus anthracis. As anticipated, these inhibitors were competitive inhibitors with respect to the acyl phosphate substrate. Antimicrobial testing showed the inhibitors to have generally weak activity against Gram‐positive bacteria with the exception of some acyl phosphonates, reverse amide phosphonates, and acyl sulfamates, which had potent activity against multiple strains of B. anthracis. 相似文献
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帕博西尼(palbociclib)是一种治疗转移性乳腺癌的新药,于2015年获得美国食品药品监督管理局批准上市。本文较全面地报道了帕博西尼的9种合成工艺路线,并进行了相应的评价。通过对这些合成工艺的比较和分析,发现帕博西尼的合成主要包括4个关键步骤:构建吡啶酮并嘧啶环、2位引入[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基、6位引入乙酰基和8位引入环己基。传统的合成路线存在诸多缺点,如反应步骤多、采用价格昂贵的金属钯以及有毒的有机锡化物和强碱二(三甲基硅基)胺基锂(LiHMDS)、部分操作条件苛刻和总收率低。新开发的路线或通过选择恰当的原料和反应,或选用新型反应器如微波-超声波联合反应器,或通过“一锅煮”方式来减少反应步骤,避免采用钯类和有机锡类化合物,从而构建反应步骤少、收率高、环境友好和较具有工业化价值的合成路线。帕博西尼的合成路线总体上向着原辅材料价廉易得、所采用试剂环保、反应路线短、操作简单、反应条件温和及总收率高的方向不断改进。就现有的合成路线而言,倘若能寻找到操作简单的催化剂代替强碱LiHMDS,以2,4-二氯嘧啶为起始原料的合成路线8具有较强的工业化前景;倘若能解决微波-超声波联合反应器的放大问题,以2-乙酰基-2-丁烯酸甲酯为起始原料的合成路线6是最具工业化前景的路线。此外,本文也介绍了具有更好的药代性质和体内稳定性的氘代帕博西尼的合成工艺,可根据帕博西尼的先进合成路线对此工艺进行改进。 相似文献
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本文系统概述了双苯并噁唑噻吩型荧光增白剂的合成工艺,归纳出苯并噁唑环和噻吩环两大合成主线.通过对近10条合成路线进行综合分析,对今后的研究方向提出了建议. 相似文献
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1,3-丙二醇生产方法及用途 总被引:15,自引:0,他引:15
本文介绍并比较了 1,3-丙二醇的生产方法。在环氧乙烷法、丙烯醛法和生物技术法三种有工业应用前景的生产方法中 ,环氧乙烷法比丙烯醛法更有竞争力 ,生物技术法在国外是很有吸引力的路线 ,但国内由于农产品的价格偏高降低了该路线的竞争力。本文也简要介绍了 1,3-丙二醇的用途 相似文献