源于天然产物的农药品种

研究天然产物的重点不是直接利用它 ,而是以其为先导化合物开发活性更优的天然产物替代品。只有如此 ,才能保护有限的资源 ,更好地为人类持续发展服务。在农药创制研究中以天然产物为先导化合物进行研究、开发新农药品种的方法仍将是一种有效的方法 ;以具有活性的天然产物为先导化合物不仅可以更快、更经济的发现活性更优的类似物 ,而且因其内在的性能是产品更易符合环境保护与持续发展之需要。本文概述源于天然产物的农药品种 ,其中杀菌剂包括乙蒜素、稻瘟灵、恶霉灵、肉桂酸衍生物、吡咯类化合物、甲氧基丙烯酸酯类等 ,杀虫杀螨剂包括氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、沙蚕毒素类似物、吡咯类、新烟碱类、保幼激素类似物、双酰肼 (蜕皮激素类似物 )、季酮酸类、嘧螨酯等 ,除草剂包括 2 ,4 滴、乙烯利、萘乙酸、草铵膦、苯草酮、环庚草醚、磺草酮等。     

以天然产物为先导化合物开发的农药品种(3)--除草剂

概述了以天然产物为先导化合物进行的除草剂创制研究以及开发的农药品种,涉及的化合物或类别如2,4-滴、乙烯利、萘乙酸、草铵膦、苯草酮、环庚草醚、二苯醚类、HPPD抑制剂如磺草酮等。并对部分化合物的创制经纬等进行了概述。     

从溴虫腈的结构来探讨新杀虫剂创新思路

新农药创制工作必须借鉴国外成功开发农药的经验，利用先导化合物进行结构修饰是我国新农药创制的一条捷径。     

以天然产物为先导化合物开发的农药品种(Ⅱ)--杀虫杀螨剂

概述了以天然产物为先导化合物进行的杀虫杀螨剂的创制研究以及开发的品种，涉及的化合物或类别如氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、沙蚕毒素类似物、吡咯类、新烟碱类、保幼激素类似物、双酰肼(蜕皮激素类似物)、鱼藤酮类似物、二烯酰胺、季酮酸类、嘧螨酯、灭螨醌等，并对部分化合物的生物活性和创制经纬等进行了概述。     

中国创制新烟碱类杀虫剂的研究与开发进展

新烟碱类杀虫剂源于对烟碱及其类似物的研究，至今已有吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒和三氟苯嘧啶等10多个品种得以成功开发和应用。以已有专利为基础进行深入的筛选开发，或以已有品种为先导化合物进行创制研究，中国研究机构研发出了多个新烟碱类杀虫剂新品种。从化学合成、作用机制、生物活性、安全性和应用开发等方面对中国创制新烟碱类杀虫剂的研究开发进展进行总结，旨在进一步推动其产业化和应用，为农药可持续发展提供基础。     

新型吡啶类杀菌剂的开发

目前,大多数农药商品系采用模拟法进行开发,也就是通过对天然产物或其他具活性的化合物进行结构改造或修饰制得。另外,亦有直接设计能干扰害物特定酶的化合物以创制新药剂,但目前在农药的开发中应用极少。第三种方法则是采用分子模拟法,这在当前的农药创制中得以广泛应用。     

杨梅素衍生物在农药创制中的研究进展

杨梅素衍生物作为一种重要的天然多羟基黄酮类化合物,具有抑菌、抗病毒、抗癌、消炎、抗氧化等较为广泛的药理活性,在医药和农药的创制中发挥着重要作用。综述了近年来杨梅素衍生物在农药创制方面的研究进展,主要介绍以杨梅素为先导化合物,通过活性拼接合成具有抑菌、抗病毒等生物活性的杨梅素衍生物活性小分子,以期望对研究工作者有一定的启发。     

组合化学及其在新农药开发中的应用

结合医药领域的成功经验概述了组合化学的基本概念、化合物库的合成技术与分析、筛选方法，综述了组合化学方法在发现与优化新农药先导化合物中的研究进展，介绍了作者利用互补分子反应活性与分子识别技术优化除草活性原卟啉原氧化酶抑制剂的研究工作，展望了组合化学在新农药创制中的应用前景。     

发现先导化合物方法:混合物筛选

新农药创制最主要的研究内容是先导化合物的发现,为了快速地发现先导化合物,目前常用的方法是组合化学方法和高通量筛选。就我国目前的研究水平和条件而言,如下的方法——混合物筛选——较为适宜,值得重视,供参考。 从事现代农用化学品研究的科研人员面临的最大挑战就是如何快速的发现作用机理独特的先导化合物,因此必然涉及寻找新方法、利用和改进已有的方法。但通常采用的方法是对成千上万的化合物进行筛选发现有较高活性的、结构新颖的并且有必要进一步优化结构的先导化合物。在不增加工作人员     

含氟农药的创制途径

本文结合实例简要地概述了创制含氟农药的几种途径;生物等排替换,含氟活性基因与其它活性基因间的组合,利用已知含氟中间体,已知含氟农药分子结构中引入其它基因,利用已知靶标进行新化合物设计,随机合成或利用新反应和天然产物等。     

开发微生物来源天然产物的新技术

天然产物泛指来源于植物、动物、微生物、海洋生物和矿物的化合物。天然产物的来源有多种途径,从天然产物中寻找有活性的化合物作为先导化合物创制新药是世界药学工作者公认的有效途径之一。天然来源药物可分为原始天然化合物、经半合成或全合成得到的化合物。     

新农药创新方法与应用(1)—中间体衍生化方法

介绍了一种发现新农药的创新研究方法——中间体衍生化方法。新农药创新涉及多领域间的合作,其过程非常复杂,中间体衍生化方法是从化学的角度出发,把复杂问题简单化,应用效果很好。通过多年的实践,总结其内涵有三:利用中间体进行化学反应,设计合成新化合物,然后筛选,发现先导化合物,再经优化发现新农药品种;利用简单的原料,通过化学反应合成新的中间体,利用该中间体替换已知农药或医药品种化学结构中的一部分,得到新的化合物,经进一步研究,得到新农药品种;利用已知的具有活性的化合物或农药品种作为中间体,进行化学反应,设计合成新化合物,经筛选、优化研究发现新农药品种。     

吡咯类杀虫剂的构效关系和作用机理研究

至今,以天然物为先导化合物,通过一系列改造及分子修饰,从而研制出全新结构的农药品种,无疑仍为创制新农药的有效途径之一。吡咯类杀虫剂chlorfenapyr即为其中一个成功的范例。 1987年,美国氰胺公司从俄克拉何马采集的土壤中发现了对众多农业害虫具有生物活性的、属链霉菌属的农用抗生素,再经分离及一系列杀虫活性筛选后,Carter等确认其活性组份为吡咯菌素,(图1)即为其结构式及杀虫活性。     

第六届农药交流会论文稿件开始征集

3月25日，国家“十五”科技攻关计划重大项目《新农药创制研究与产业化关键技术开发》通过了科技部专家组的验收。共有21个创制品种取得农药临时登记，成为国内首批具有自主知识产权的新农药，实现了中国农药创制品种自主知识产权零的突破。     

从植物中探寻杀虫、杀菌活性物质

前言研究、开发新农药时,最重要而且最困难的是如何探寻新母体化合物。以往寻找农药活性物质,主要是采用合成大量化合物进行筛选的方法,但是成功率逐年下降。而在(植物)天然产物中寻求母体化合物,并作种种结构改变,直到现在已开发许多拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类杀虫剂等。它们在农药中已占独特位置。作者在(植物)天然产物中广泛寻找农药活性物     

天然产物是农药新型活性结构的重要先导库

综述了以天然产物为先导化合物研发农药的概况。     

天然产物是农药新型活性结构的重要先导库

综述了以天然产物为先导化合物研发农药的概况。     

我国新研发杀虫剂品种评述

中国是农药生产和出口大国,农药研究正处于从仿制到创制的阶段。近30年来,国内机构相继开发和上市了多个杀虫剂品种。按照国内创制杀虫剂的结构进行分类,重点评述其理化特性、杀虫活性和应用技术,对品种开发思路进行分析与总结。     

对我国植物源农药研发的思考

本文阐述并讨论了植物源农药研发中的下述几个问题:活性成分的化学结构鉴定是植物源农药研究的基础工作;研究工作的主流在于为新农药创制探索先导化合物;直接用于加工商品农药的植物在国际上趋少的原因及在国内增多的背景和存在的问题;提出了我国的植物源农药研究要刻意创新并加强合作。     

新书介绍

由上海市农药研究所张一宾编著的《世界农药新进展》一书已由化学工业出版社出版。该书较为全面地阐述了世界农药市场概况、品种情况及市场、各大公司概况、三大类农药发展沿革、当今世界农药发展特点、近年来创制和开发的新农药品种、世界农药的创制思路及设计方法、中国创制的新农药品种以及简述了中国农药市场概况。该书可供从事农药研究、教学、生产、销售及管理人员和大专院校生参阅。