肉瘤间质内注射~(188)Re一硫化铼混悬液的动物实验研究

将１８８Ｒｅ一硫化铼混悬液注射到荷瘤小鼠肉瘤中,结果约８０％－９０％的放射性积聚在肿瘤内;向瘤中心先后两次注射２１．２ＭＢｑ１８８Ｒｅ一硫化铼液后,能有效抑制肉瘤生长,并无明显毒副作用;注射１８８ｂｅ一硫化铼组小鼠外周血ＷＢＣ数尽管比其余组小鼠低,但仍在正常范围内,对骨髓无明显影响。     

可能的肿瘤治疗剂--188Re-硫化铼混悬液的初步研究

＾１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液是由Ｎａ２Ｓ２Ｏ３和ＫＲｅＯ４以及Ｎａ＾１８８ＲｅＯ４在酸性溶液中反应制得＾１８８Ｒｅ－硫化铼沉淀,加工ＰＶＰ超声５ｍｉｎ后获得,其放化产率〉９６％,体外稳定性研究表明３ｄ内大于９９％的＾１８８Ｒｅ以硫化铼的形式存在,颗粒度主要为１～５μｍ,采取瘤内直接注射法将混悬液直接注入荷瘤鼠肿瘤（Ｓ－１８０肉瘤）内,放射性在瘤内３ｄ的保持率约为９０％,用生理盐水或非放硫化铼悬夜对照     

^188Re—一个有希望的治疗用放射性核素

综述了＾１８８Ｒｅ－高铼酸钠的物理化学性质、核性质和体内生物学行为；＾１８８Ｗ－＾１８８Ｒｅ发生器的制备；＾１８８Ｒｅ标记化学及目前＾１８８Ｒｅ及其标记化合物在肿瘤治疗、关节滑膜切除和防止动脉血管术后再狭窄等方面的临床研究最新进展。     

一种新的188Re-tetrofosmin配合物的制备及其生物分布的研究

水浴加热条件下制得放射化学纯度大于９０％的＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ配合物。＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ在制备后室温放置６ｈ,放化纯度无明显变化,小鼠生物分布实验显示该配合的与具有亲肿瘤性的心肌显像剂＾９９ｍＴｃ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ有相似的生物性质,＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ应为具有反式双氧中心核结构的＋１价配合物。     

^188Re—HEDP的制备和初步动物实验

用＾１８８Ｗ／＾１８８Ｒｅ发生器淋洗液制备了骨肿瘤治疗＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ，＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ的最佳标记条件为：５ｍｇＨＥＤＰ，２．０ｍｇＳｎＣｌ２和１ｍｇＶｃ，在ｐＨ２．０的条件下，标记率大于９５％，其体外１２ｈ内稳定性良好，在制备＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ时加入辅剂，注射后４ｈ，小鼠股骨摄取为（７．８６±１．６２）％ＩＤ／ｇ，而对照组仅为（１．９２±０．６１）％ＩＤ／ｇ（Ｐ〈０．０１），兔全     

188Re标记锡硫混悬液的制备及初步动物实验

＾１８８Ｒｅ标记锡硫混悬液经两步制备得到。先用＾１８８Ｒｅ的高铼酸盐与硫代硫酸钠溶液在明胶及酸性条件下加入氯化亚锡得到酸性的＾１８８Ｒｅ标记混悬液,然后调ｐＨ至中性而制得＾１８８Ｒｅ标记锡硫混悬液。混悬液的颗粒度主要为２－５μｍ,放化纯度大于９５％,体内、体外稳定性良好。动物实验表明,该混悬液对荷人脑胶质瘤裸鼠的抑瘤率达９０％。     

凝聚法和分散法制备^188Re—硫化铼混悬液的比较研究

对聚法和分散法备＾１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液的条件进行了比较。条件试验结果表明，凝聚法的最佳条件为Ｎａ２Ｓ２Ｏ３和ＫＲｅＯ４的摩尔比３５：１，反应时间７－８ｍｉｎ；而分散法分别为７０：１和３０ｍｉｎ。随着超声时间的加长，硫化铼的颗粒逐渐变小。从而得出结论：聚凝法虽然比较简单，但标记率不高（约７０％），颗粒小，稳定性差：而分散法的标记率大于９６％，颗粒较大，且７２ｈ内均十分稳定。     

^188Re—AEDP在小鼠中的生物分布及其与载体的依赖关系

用＾１８８Ｗ／＾１８８Ｒｅ发生器淋洗得到的＾１８８Ｒｅ示踪剂分别制备了无载体和有载体的＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ（１－氨基－亚乙基－１，１－二膦酸），研究了这两种标记化合物在小鼠体内的分布，并讨论了载体对＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ生物分布的可能影响。实验结果指出：有载体的＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ有更高的骨摄取率和Ｔ／ＮＴ比，并且血液清除快，因而是一个有潜在价值的骨疼痛治疗剂。     

188Re-HEDP的制备研究

为了研制一种新型的骨转移疼痛缓解治疗剂－＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ,合成了配体ＨＥＤＰ,产率大于９０％,并用自制＾１８８Ｗ－＾１８８Ｒｅ发生器产生的＾１８８Ｒｅ标记ＨＥＤＰ。     

188Re-EDTMP的制备及其小鼠体内分布

本工作研究了反应时间、配体含量、亚锡含量、体系ｐＨ等条件对＾１８８Ｒｅ标记ＥＤＴＭＰ标记率的影响，确定了最佳标记条件。在此条件下，＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ标记率＞９８％。载体对标记物稳定性影响较大，无载体标记物２４ｈ后放化纯度降至９１％，而有载体标记物２４ｈ后放化纯度＞９５％。小鼠体内分布表明，＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ有良好的骨吸收，血液清除快，主要经泌尿系统排泄。＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ作为骨转