188Re-HEDP注射液药物代谢动力学研究

将药物静脉注射到动物体内 ,以观察188Re -HEDP注射液在动物体内代谢动力学的特征。结果表明 ,滞留在荷瘤大鼠患骨中的放射性比在正常骨中的多 (P <0 .0 5 ) ;小鼠 72h内排泄放射性累积百分率约为 82 %(其中尿液排泄为 80 %) ;体外血浆蛋白结合率为 86 .4 %± 0 .30 %。说明该药物是亲骨药物 ,血清除快符合药物代谢动力学二室模型 ,大部分的药物以原形从肾排出。     

^18F标记多肽药物的研究进展

在大量发射正电子的核素中，^18F因为具有良好的物理与核性质，从而成为标记生物活性多肽的优选核素。小的生物活性多肽在显像方面优于蛋白与单抗。评述了^18F标记的小生物活性多肽的研究进展；对不同的^18F标记试剂、放射性氟化技术及^18F标记多肽的药物动力学特征也进行了叙述。     

EM>N-/EM>琥珀酰亚胺-3-碘［S

研究能有效降低抗体的体内脱碘的标记方法。碘标记N-琥珀酰亚胺-3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)前体,得到N-琥珀酰亚胺-3-碘[125I]苯甲酸酯(S125IB),分别与人IgG和抗人肝癌单抗(Hepama-1)进行偶联,探索最佳标记条件,并测定标记物的稳定性和生物活性,研究直接标记和间接标记的Hepama-1在正常小鼠体内的生物学分布。结果表明,用N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)法125I标记ATE前体,在ATE用量为25～100μg、NCS用量为10～20μg、磷酸盐缓冲溶液(PBS)用量为10～20μL、反应时间为5 min时,标记率大于95%;S125IB和人IgG的偶联率最高可达75%,偶联产物稳定性、生物活性良好;与Hepama-1偶联率可达75%以上。生物分布的对比实验证明,1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲(Iodogen)直接标记的Hepama-1在甲状腺的放射性摄取率(脱碘显示)最高是S125IB间接标记的Hepama-1的87.9倍。这说明以ATE为前体的放射性碘间接标记蛋白质方法与传统的碘直接标记方法相比较,在解决体内严重脱碘问题上具有明显的优越性。     

直接亲核放射氟化法合成O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸

本文利用一种方便易得的前体N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯乙氧基))-L-酪氨酸甲酯,采用"一步法"直接亲核放射氟化法合成了O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸.采用易于自动化的固相萃取法代替比较耗时的高压液相色层法分离目标产物,简化了制备过程,缩短了总合成时间.放射化学产率约为40%(未经衰变校正),放射化学纯度大于97%,合成时间小于50 min.     

fac-[Μ(CO)_3]~+(Μ=~(188/186)Re,~(99)Tc~m)化合物的生物标记及应用

fac-[Μ(CO)_3]~+(Μ=~(188/186)Re,~(99)Tc~m)具有良好的放射生物学特性,是一种很有发展前途的标99记前体。本文综述了fac-[Μ(CO)3]+(Μ=188/186Re,Tcm)核标记生物小分子(生物素、雌激素……)、大分子蛋99白及多肽的研究进展,并探讨了其今后发展的方向。     

fac-[M(CO)3]+(M=188/186Re,99Tcm)化合物的生物标记及应用

fac-[M(CO)3L3]^ (M=^188/186Re，^99Tc^m，L=H2O)具有良好的放射生物学特性，是一种很有发展前途的标记前体。本文综述了fac-[M(CO)3]^ (M=^188/186Re，^99Tc^m)核标记生物小分子(生物素、雌激素……)、大分子蛋白及多肽的研究进展，并探讨了其今后发展的方向。     

~(188)Re-硫化铼混悬液药盒的研制

研制了一种药盒 ,能简单、快速、有效地制备188Re -硫化铼混悬液制剂。药盒由A、B、C 3瓶 (10mL/瓶 )组成 ,在无菌环境下 ,配制各种试剂。A瓶加入mol比为 70 :1的Na2 S2 O3 和KReO4溶液 1mL ,再加入一定量的赋形剂 ;B瓶加入 5mol/L的盐酸溶液 1mL ;C瓶加入摩尔比为 10 0 0 :1的PVP和NaOH溶液 1.5mL。B瓶加盖密封 ;A瓶和C瓶在冷冻干燥后 ,压盖密封。无菌、细菌内毒素及安全性检验均合格。常温下放置 ,制备188Re -硫化铼混悬液 ,在两个月内始终保持很高的标记率 (>98% ) ,颗粒度为 1— 5 μm(6 0 .1± 12 .7) % ;5— 10 μm(30 .9± 8.1) % ;>10 μm(9.0±4 .7) %。制备的188Re -硫化铼混悬液在 5天内非常稳定 ,放化纯度 >98% ,颗粒度为 1— 5 μm(49.9± 4 .4 ) % ;5— 10 μm(41.1± 5 .4 ) % ;>10 μm(9.0± 3.3) %。     

6-［18F］氟-L-多巴的合成与制备技术进展

介绍了合成６－［１８Ｆ］氟－Ｌ－多巴的意义和制约因素,亲电取代法和亲核取代法的主要原理、考虑因素和一些具有代表性的合成路线,并对这两类方法进行了比较。     

肉瘤间质内注射188Re-硫化铼混悬液的动物实验研究

将     

188Re标记多肽的研究进展

阐述了多肽放射性药物的优点，^188Re－高铼酸钠的性质，^188Re标记多肽的方法及其研究进展，并对该领域进行了展望。