N1-(2-苯基-1，2，3-三唑-4-甲酰基)-吡唑类衍生物的合成

利用2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰肼(1)分别与3-芳基偶氮乙酰丙酮(2)和3-芳基偶氮乙酰乙酸乙酯(3)在酸性条件下环化,制得12个新的N1-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰基)-3,5-二甲基-4-芳基偶氮吡唑(4)和N1-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰基)-3-甲基-4-芳基偶氮-2-吡唑啉-5-酮(5),用元素分析、IR、1HNMR和MS确定了它们的结构。     

5-甲基-N-芳基-1，2，4-三唑[1，5-a]嘧啶-2-磺酰胺的合成

以4个N-芳基-5-氨基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺为原料,分别与4,4-二甲氧基-2-丁酮在碱性水溶液中环合,制得4个5-甲基-N-芳基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺衍生物,并比较了4,4-二甲氧基-2-丁酮的合成路线,所有目标产物的结构均经IR和1HNMR谱验证.     

Click Chemistry合成1,2,3-三唑氨基酸衍生物

通过W ong叠氮转化和亲核取代反应,分别合成了叠氮苯丙氨酸、叠氮丙氨酸、苄基叠氮,采用上述叠氮化物与L-炔丙基甘氨酸进行C lick反应,合成了3个1,4-取代1,2,3-三唑氨基酸衍生物:2-氨基-3-[1-(1-羧基-2-苯乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]丙酸、3,3-′(1H-1,2,3-三唑-1,4-基)双(2-氨基丙酸)和2-氨基-3-(1H-1,2,3-三唑-1-苄基-4-基)丙酸,收率分别是76%、62%和68%,产物结构经核磁共振波谱、质谱、红外光谱进行了表征。1,2,3-三唑氨基酸衍生物含双功能螯合基团,是很有潜力的fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+放射性标记配体。     

1,2,3-噻二唑类化合物农药生物活性的研究进展

1,2,3-噻二唑类化合物因具有抑菌、杀虫、除草和抗病毒等生物活性而引起广泛关注,通过结构修饰将不同基团引入到1,2,3-噻二唑结构中,能合成具有广谱生物活性的化合物,使其在新型高效农药创制中起着重要的作用。综述了1,2,3-噻二唑衍生物在农药活性方面的应用,并展望了该类化合物的发展趋势和应用前景。     

N-(3-苯基-2,3,4-三唑甲酰基)-N''''-酰氨基硫脲的合成

以2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酸为原料,经酰氯化,得到2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰氯,在PEG-400为相转移催化剂的条件下,与硫氰酸铵及酰肼反应,一锅法合成了一系列新的N-(3-苯基-2,3,4-三唑甲酰基)-N'-酰氨基硫脲.研究了合成反应的条件.标题化合物经元素分析、IR、1H NMR确证结构.     

1H-1,2,3-三唑类化合物的合成研究进展

1H-1,2,3-三唑类化合物是一类重要的杂环化合物,由于其独特的化学性质和生物活性,在医药、农药和工业方面都得到广泛的应用。本文概述了以不同底物为原料,经铜催化反应得到1,4-取代的1H-1,2,3-三唑类化合物的合成方法。     

含1,2,3-三唑的新型硫脲和氨基硫脲的合成

利用2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰基异硫氰酸酯与2-氨基取代苯并噻唑和2-肼基取代苯并噻唑的加成反应合成了一系列二取代硫脲和氨基硫脲衍生物。研究了合成反应的条件。目标化合物经元素分析、IR和1^HNMI进行了结构确证。     

含1,2,3-三唑环的吡唑酰胺类化合物的设计、合成及生物活性

[目的]寻找高活性的含1,2,3-三唑环的吡唑酰胺类化合物。[方法]以氯虫酰胺为先导,通过引入1,2,3-三唑环,设计合成一系列含1,2,3-三唑环的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了10个结构新颖的含1,2,3-三唑环的吡唑酰胺类化合物,结构经1H NMR和有机元素分析确证。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分化合物对小菜蛾和黏虫具有一定活性。     

5-芳基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮-4-膦亚胺的合成与表征

以芳香酰肼为初始原料,经3步反应合成了7个新颖的5-芳基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮-4-膦亚胺衍生物(4a～4g),通过核磁共振氢谱、 LC-MS、红外光谱和元素分析等测试进行了结构表征与确证,化合物4g结构同时经核磁共振碳谱表征与确证。     

1，2，4-三唑类衍生物的研究进展

三唑类杂环衍生物不仅具有广谱、高效的杀菌活性,而且具有良好的杀虫、除草及植物生长调节活性。综述了1,2,4-三唑类衍生物的生物活性和合成方法,同时指出了该类衍生物具有广阔的开发前景。     

抗癫痫1,2,4-三氮唑类衍生物研究进展

根据含1,2,4-三氮唑结构单元化合物的结构特点,总结了并环类和非并环类抗癫痫药物活性方面的研究进展,重点分析了不同结构类型与其抗癫痫活性以及神经毒性之间的关系。得出结论,1,2,4-三氮唑并喹啉、喹唑啉衍生物和三氮唑硫酮衍生物因具有良好的活性、较低的毒性从而具有进一步研究和开发的价值;在此基础上,对1,2,4-三氮唑类化合物抗癫痫活性未来的研究方向进行了展望。     

3-氨基-5-羧基-1,2,4-三唑席夫碱的合成

含1,2,4-三唑环的席夫碱化合物一般都具有很好的生物活性。为了进一步探讨1,2,4-三唑席夫碱的合成,文中以3-氨基-5-羧基-1,2,4-三唑为原料,与取代芳醛反应,合成了8个3-氨基-5-羧基-1,2,4-三唑类席夫碱化合物。采用的反应条件为:3-氨基-5羧基-1,2,4-三唑与取代芳醛的摩尔比为1∶1,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,冰醋酸为催化剂,在回流温度下反应3.5—4.5 h。化合物的结构通过IR,1H NMR和元素分析进行了表征。样品分析结果表明,在红外光谱中,所得目标产物在波数ν=1 600—1 625 cm-1处均出现C N的特征吸收峰;在1H核磁共振中,化学位移δ9附近有CH N的质子的化学位移出现。     

5-取代-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酸的合成及结构表征

以5 氯基 1H 1,2,4 三氮唑 3 羧酸乙酯为原料,经Sandmeyer反应合成了5 取代 1H 1,2,4 三氮唑 3 羧酸乙酯,其中取代基为氯、溴、碘、氰基等。并通过UV,IR,1HNMR和元素分析对所有产物的结构进行了表征。     

An efficient method for synthesis of some heterocyclic compounds containing 3-iminoisatin and 1,2,4-triazole using Fe3O4 magnetic nanoparticles

1,2,4-triazole derivatives were prepared by reaction of thiocarbohydrazide and some esters in 60% ethanol. Condensation of 1,2,4-triazole derivatives with isatin gave Schiff bases of 3-iminoisatin derivatives. Reaction of malonic or succinic acid dihydrazide with isatin lead to formation of N,N'-bis-(3-imino-1,3-dihydro-indolyl-2-one)-malonamide 8a and N,N'-bis-(3-imino-1,3-dihydro-indolyl-2-one)succinamide 8b in good yields under mild reaction conditions. These reactions are catalyzed by Fe₃O₄ MNPs. The chemical structures were confirmed by Fourier transform-infrared, ¹H-NMR, ¹³C-NMR, gas chromatography-mass spectrometry spectroscopy, and elemental analysis.     

5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯新型化合物的合成及生物活性

三唑类化合物具有广泛的生物活性。以2-羟基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,在缚酸剂存在下,于室温分别和苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯进行酯化反应,合成了两个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯化合物a和b。产物经质谱、红外光谱、核磁共振谱确证。初步生物活性表明,该化合物具有一定的杀菌活性和除草活性,其中a有较高除草活性,而b对禾本科植物有较好的促进生长活性。     

点击化反应合成苯并咪唑类1,2,3-三氮唑

以苯并咪唑及衍生物为原料,利用点击化学反应,合成相应的苯并咪哇类1,2,3-三氮唑.采用相转移催化剂,水作为溶剂和价廉的CU(I)为催化剂,常温下一锅法制得产物,产率达90%以上.     

5,7-二甲基-N-芳基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺的合成

以5-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑为原料,经氧氯化后分别与6个芳胺反应,得到5氨基-N-芳基1,2,4-三唑-3-磺酰胺,继而和乙酰丙酮于乙酸中环合,制得6个取代的1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺衍生物,同时讨论了胺解反应和环合反应的影响因素。所有目标产物的结构均经IR和1HNMR谱验证。     

三氮唑类衍生物的合成及其对幽门螺杆菌体外抑制活性研究

设计并合成了15个未曾见文献报道的1-(2-(4-取代)苯氧乙基)-1H-1,2,3-三氮唑衍生物,并通过NMR、IR、MS确认了它们的结构.幽门螺旋杆菌(HP)体外抑制活性测试结果表明,4个化合物对16株HP表现出一定的抑制活性.     

含杂环基团的1,2,4-三唑衍生物的合成及其结构表征

利用芳酰肼与异硫氰酸苯酯为原料,合成了中间体1,4-二取代氨基硫脲,进一步在碱体系中缩合得到含杂环3,4-二取代-5-巯基-1,2,4-三唑.通过IR、1HNMR、13CNMR、MS及元素分析等测定对产物的结构进行了表征.