药物化学课堂引入侦探情境的教学研究

为适应“以学生为中心”的教学理念激发学生学习热情，以镇静催眠药三唑仑为代表，通过设置刑事案例场景就药物分析、药理作用和不良反应等模块进行剖析。同时，将逆合成分析策略引入教学环节，利用分子结构特点切断酰胺和烯胺键得到基础中间体2-氨基-2′,5-二氯二苯酮，然后依照1,4-苯二氮杂?-2-酮类药物常规制备方法设计不同的合成路线，并以对氯苯胺和邻氯苯甲酰氯为原料制备三唑仑的合成工艺进行探讨。实践表明将侦探情境引入到课程教学，能够提升学生对于专业课程的趣味性，培养学生的综合技能和逆向思维能力，提升创新意识。     

抗焦虑药物研究进展

抗焦虑药的研究已由单一的苯二氮 艹卓(BDZ)类药物和丁螺环酮类药物逐步发展到作用于其它中枢和外周靶点的焦虑症治疗药物。本文阐述了最新研制的几类抗焦虑药物的作用特点、可能的作用机理以及未来抗焦虑药物的发展趋势。     

LC-MS/MS同时分析血液中8种苯二氮卓类药物

建立LC-MS/MS同时对血液中8种苯二氮卓类药物进行定性定量分析的方法。采用岛津LC-20AD高效液相色谱仪与AB Sciex 3200 Q TRAP质谱仪联用法,Phenomenex C18色谱柱,高纯水-乙腈作为流动相进行梯度洗脱。8种化合物的线性范围0.5~200ng·mL~(-1),相关系数均高于0.998;8种化合物的检测限(S/N≥3)均低于0.3ng·mL~(-1)。方法重现性好,准确度高,可用于强奸、抢劫、杀人等案件的血液检材中苯二氮卓类药物的定性定量分析。     

流动相pH值对地西泮、艾司唑仑、氯氮卓、三唑仑HPLC色谱行为的影响

在其它HPLC分析条件不变的前提下,本实验考察了地西泮、艾司唑仑、氯氮卓、三唑仑4种苯二氮卓类药物保留时间、拖尾因子、峰面积3个指标随流动相水相PH值改变而变化的趋势,初步总结了流动相pH值对4种药物HPLC色谱行为的影响.     

4-(羟芳基)二氮烯基邻苯二腈类化合物的合成及表征

以4-氨基邻苯二腈、酚(羟基芳醛或羟基喹啉)为原料,经重氮化及偶合反应,合成了六种4-(羟芳基)二氮烯基邻苯二腈类化合物,产率为63.8%~84.2%。用核磁、红外等测试手段对化合物进行了表征。该方法具有反应条件温和、操作简单等优点,为4-(羟芳基)二氮烯基邻苯二腈类化合物的合成提供了新的方法。     

高速液相色谱及其应用(六)

3.药物分析(1) 各种镇静药物,如吩噻嗪、苯并二氮杂(艹卓)及萝芙木碱等的分析,以往采用的分光光度法或极谱法专一性差,不能指出药物的稳定性或测定其降解产物。而气相色谱由于加热易使样品分解变化,这些都影响着定量的可靠性。Rodger等应用HPLC对上述三类镇静药物进行了分离分析的研究,其中吩噻嗪类的八种     

三氮烯试剂合成的新方法

在稀盐酸的存在下，以亚硝酸正丁酯为重氮化试剂进行重氮化反应，合成出４，４′－二偶氮苯重氮氨基苯，１，３－二－（４－硝基苯）－三氮烯，安替比林重氮氨基偶氮苯及１－（４－安替比林）－３－（４－硝基苯）－三氮烯。该方法重氮化反应效果好，产品的纯度好，产率也较文献法高。     

糖精法合成本并氮杂冠醚

糖精通过烃化和氨解生成带保护基的多甘胺。用４，５－苯并－３，６－二氧杂－ｌ，８－辛二醇二对甲苯磺酸酯第二次烃化，得到带保护基的苯并氮杂冠醚，再用２０％ＨＣｌ水解生成苯并二氮杂冠醚。２，３－苯并－７，１６－二氮杂－１８－冠－６的总收率为１２％左右。     

糖精法合成苯并氮杂冠醚

糖精通过烃化和氨解生成带保护基的多甘胺。用４，５－苯并－３，６－二氧杂－１，８－辛二醇二对甲苯磺酸酯第二次烃化，得到带保护基的苯并氮杂冠醚，再用２０％ＨＣｌ水解生成苯并二氮杂冠醚。２，３－苯并－７，１６－二氮杂－１８－冠－６的总收率为１２％左右。     

苯二氮卓类策划药氯硝唑仑的研究进展

氯硝唑仑是苯二氮卓类策划药中最活跃的化合物之一。氯硝唑仑的可获得性和滥用行为逐渐引起关注，服用者过量、高剂量用药导致昏迷、死亡或侵害事件经常发生。目前国内期刊文献中缺乏氯硝唑仑相关研究进展的综述报道，本文对氯硝唑仑的识别、应用、检测和鉴定进行系统综述，以期为氯硝唑仑等苯二氮卓类策划药的研究提供参考。     

七种苯二氮杂卓类安眠药GC/MS与GC/NPD检验比对分析

选取麻醉抢劫案中常见的七种苯二氮杂卓类药物——安定、利眠宁、硝基安定、氯硝安定、艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑为研究对象,通过定性、定量分析,从色谱行为、不同检测器相关系数及线性关系、方法精密度、检出限等四方面,对比了气相色谱氮磷检测法和气相色谱质谱法的检测效果。结果表明,氮磷检测法在方法的灵敏度、精密度、线性相关性都明显好于质谱检测法。     

10,10-二苯基-5,10-二氢二苯并[1,4]氮硅杂环己烷的合成研究

10,10-二苯基-5,10-二氢二苯并[1,4]氮硅杂环己烷(4)是一种重要的热活化延迟荧光材料中间体.以2-溴苯胺和1-溴-2-碘苯为原料,经过Buchwald-Hartwig偶联、氨基保护、有机锂试剂脱卤素关环和氨基保护基的脱除等4步反应合成了10,10-二苯基-5,10-二氢二苯并[1,4]氮硅杂环己烷(4),...     

2'''',4''''-二氟-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-)苯乙烯的合成研究

对2',4'-二氟-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-)苯乙烯的合成进行了研究.以间二氟苯、乙酰氯、无水三氯化铝、三氮唑等为主要原料,经五步反应合成了该化合物,合成路线中所涉及的反应均为经典反应,易于工业化生产.该化合物为未经文献报道的新化合物.     

2′,4′-二氟-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-)苯乙烯的合成研究

对 2′,4′-二氟 -2 -(1 H -1 ,2 ,4-三氮唑 -1 -)苯乙烯的合成进行了研究。以间二氟苯、乙酰氯、无水三氯化铝、三氮唑等为主要原料 ,经五步反应合成了该化合物 ,合成路线中所涉及的反应均为经典反应 ,易于工业化生产。该化合物为未经文献报道的新化合物。     

二氢二苯并四氮杂-14轮烯的合成

本文用邻苯二胺和2-乙基-3-乙氧基丙烯醛合成了6,13-二乙基二氢二苯并四氮杂-14轮烯和镍-6.13-二乙基二氢二苯并四氮杂-14轮烯。     

日本开发出新型杀虫剂

日本农药公司开发的新喹唑啉（间二氮杂苯）类杀虫剂pyrifluquinazon正在日本申请批准。该活性成分可用于防治蔬菜、果树和茶叶上的粉虱、蚜虫及介壳虫，产品剂型将选择水分散粒剂。     

硫氮杂冠醚大环配体及其过渡金属配合物的合成与表征

合成了一种新的含硫氮杂冠醚大环配体4，5：13，14－二苯并－9－甲基－3，15－二氧－20－硫－7，11－二氮双环[15.2.1]二十环－1（19），17－二烯，及其过渡金属Cu(II),Ni(II),Hg(II),Co(II)和Mn(II)的配合物，用元素分析，红外光谱，核磁共振谱，质谱和电导测定等手段表征了这些化合物，发现配体中氧原子和氮原子均与金属离子配位。     

法可林中间体5,14-二氢-5,7,12,14-四氮并五苯的合成

2条路线合成了5,14-二氢-5,7,12,14-四氮并五苯。分离得到三氯化铁氧化邻苯二胺的氧化产物,副产物被证明能生成5,14-二氢-5,7,12,14-四氮并五苯。相比较第一条路线收率更高,是合成5,14-二氢-5,7,12,14-四氮并五苯的首选。     

取代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环化合物的合成

通过取代苯磺酰氯和γ-氨丙基杂氮硅三环的亲核取代反应，合成了苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、p-甲基苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、p-氯代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、p-溴代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、m-硝基苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环5种取代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环类化合物；用IR和^1HNMR等方法对其结构进行了表征，并初步探讨了反应条件。     

日本开发出新间二氮杂苯类杀虫剂

日本农药公司开发的新喹唑啉（间二氮杂苯）类杀虫剂pyrifluquinazon正在本国寻求批准。该活性成分可用于防治用于防治蔬菜果树和茶叶上的粉虱、蚜虫及介壳虫，产品剂型将选择水分散粒剂。