天然α-葡萄糖苷酶抑制剂来源及应用研究现状

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂在糖尿病饮食疗法中具有重要的作用.开发含天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖功能性食品及降糖功能性食品配料具有广泛的应用前景.本文从食疗的角度出发,对从动物、植物、微生物及食品等不同来源的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂以及相关研究进展进行了论述,并对天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用研究现状进行了分析.     

植物源α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状

对从中草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究状况进行了概述，阐述了α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理及中药α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗糖尿病的较好应用前景。     

药食两用中药中α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选

目的:从72种药食两用中药中高通量筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法:采用α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,以对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,通过高效液相色谱分析水解产物中的对-硝基酚(PNP),进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果:在样品终浓度0.625mg/mL反应体系下,大多数的提取物对α-葡萄糖苷酶均具有一定的抑制作用,其中16个提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性达到100%。结论:所采用的筛选模型可实现α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选,并且某些药食两用中药能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,对糖尿病的防治具有重要意义。     

产α-葡萄糖苷酶抑制剂酵母菌的筛选、发酵条件优化及酶动力学研究

目的：筛选产α-葡萄糖苷酶抑制剂酵母菌,以丰富微生物源α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源,开发食用降糖产品。方法：采用4-硝基酚-α-D吡喃葡萄糖苷(p-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,p-NPG)方法从酒糟中筛选产α-葡萄糖苷酶抑制剂能力较强的酵母菌,通过26S rDNA D1/D2区基因序列分析对其进行鉴定,并以α-葡萄糖苷酶抑制率为评价指标,利用单因素试验及正交试验对其进行发酵条件优化。结果：获得1株产α-葡萄糖苷酶抑制剂能力较强的酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae),编号为sg＿093,该菌株产α-葡萄糖苷酶抑制剂最佳发酵条件为以3 g/100 mL葡萄糖为碳源、1 g/100 mL酵母抽提物为氮源、初始p H值为7.0、接种量1.5%、温度20℃下发酵48 h,所得发酵液的α-葡萄糖苷酶抑制率为66.0%,是优化前的1.5倍,并且是以可逆混合竞争方式抑制α-葡萄糖苷酶。结论：获得1株酿酒酵母,其发酵产物对α-葡萄糖苷酶活性有较好的抑制作用。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展和趋势

α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗Ⅱ型糖尿病的一类主力药物,能够竞争性抑制小肠中的各种α-葡萄糖苷酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓食物中的碳水化合物水解为葡萄糖的进程,有效地降低餐后血糖水平.α-葡萄糖苷酶抑制剂作为口服降糖药具有使用安全简便、见效快和副作用小等特点.并且对溶酶体堆积病、病毒感染和肿瘤等也有一定的疗效.对新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的挖掘和开发意义重大.对α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理、治疗效果、来源及筛选方法进行了综述,将为研发新结构、高抑制活性和低毒副作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供新思路.     

天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂能够有效降低餐后血糖,是II型糖尿病的首选药物。目前,已有三种上市药物。本文主要对已上市α-葡萄糖苷酶抑制剂药物、天然产物中发现的各类α-葡萄糖苷酶抑制剂,如多糖类、类黄酮类、糖苷类、生物碱类、萜类、有机酸类、醇类、酯类和蛋白类抑制剂及其筛选模型进行综述,以期为α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选、研究和应用提供借鉴。     

大孔吸附树脂分离纯化发酵液中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

本实验研究了大孔吸附树脂对发酵液中α-葡萄糖苷酶抑制剂的吸附分离特性。选择7种大孔吸附树脂,通过比较其对α-葡萄糖苷酶抑制剂的吸附率和解吸率,筛选出最佳吸附剂,并对其吸附动力学特征及解吸条件进行了研究。结果表明:大孔吸附树脂SZ4对α-葡萄糖苷酶抑制剂有较好的吸附和解吸效果,其吸附的最佳工艺条件为:pH6.0,上样流速为4.5BV/h时,其动态贯穿吸附量为6.3×103U/g树脂。30%乙醇浓度可将α-葡萄糖苷酶抑制剂洗脱下来,解吸率达88%。用大孔吸附树脂SZ4对α-葡萄糖苷酶抑制剂进行吸附分离具有吸附量大、解吸容易、再生方便的特点,十分适合于发酵液中α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化。     

产α-葡萄糖苷酶抑制剂菌株筛选及固态发酵条件优化

为了探索制备含有α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖功能性食品的新方法,从传统发酵食品中筛选产α-葡萄糖苷酶抑制剂的菌株,以价廉的农产品加工副产物豆渣为原料,以α-葡萄糖苷酶抑制活性为考察指标,研究菌株固态发酵豆渣的发酵条件。结果表明:细菌5具有较好的产α-葡萄糖苷酶抑制剂能力;接种量及豆渣品种对α-葡萄糖苷酶抑制活性影响不明显,当接种量大于2%时,发酵豆渣提取液的α-葡萄糖苷酶抑制活性均在50%以上,不同品种的发酵豆渣α-葡萄糖苷酶抑制活性均在50%~57%之间;在豆渣含水量80%,初始pH6~8,发酵温度40℃的条件下发酵48h,发酵豆渣表现出较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性。以细菌5发酵豆渣获得降糖功能食品,可以大大提高豆渣的利用价值,为降糖功能食品的开发利用开辟新途径。     

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离与生理活性研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂通过结合α-葡萄糖苷酶的位点来阻断碳水化合物降解为葡萄糖,是一种重要的降低餐后血糖水平的物质。从天然产物中提取分离出多糖类、生物碱类、黄酮类和皂苷类等化学成分,可以竞争性或非竞争性地抑制α-葡萄糖苷酶的活性。相比于化学合成糖苷酶抑制剂,天然产物中的α-葡萄糖苷酶抑制剂具有品种多、效果明显、副作用小的优势,可以通过科学组方,发挥其协同增效作用。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选方法的研究

以对-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷为底物,通过高效液相色谱定量分析水解产物对-硝基苯酚,确定α-葡萄糖苷酶的活性,建立新的α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外筛选方法,为了提高筛选方法的灵敏度,对酶促反应条件进行了优化,并用阿卡波糖验证筛选方法的可靠性,结果测得阿卡波糖的IC50为2.07 mg/mL,与文献报道相近,说明该法可替代传统的Trembly法,并可用于α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选。     

Bacillus amyloliquefaciens SY07产α-葡萄糖苷酶抑制剂液态发酵条件优化

对一株解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens SY07)产α-葡萄糖苷酶抑制剂的最适培养基和液态发酵条件进行优化。豆渣可作为该菌产α-葡萄糖苷酶抑制剂的适用培养基,优化发酵条件为豆渣5%,装液量60 mL/250 mL三角瓶,接种量2%,初始pH值6.5,摇床转速180r/min,培养温度37℃,发酵时间48 h。在此条件下,发酵产物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率为60.08%。B.amyloliquefaciens SY07良好地利用了豆渣产α-葡萄糖苷酶抑制剂的能力,为潜在的降血糖功能性食品的研发及农副产品的综合利用开辟了新途径。     

牛类芽孢杆菌BD3526产α-葡萄糖苷酶抑制剂的条件优化

为了提高牛类芽孢杆菌BD3526发酵乳中α-葡萄糖苷酶抑制剂的产量,采用单因素实验和响应面法对发酵参数进行优化。BD3526合成α-葡萄糖苷酶抑制剂的优选参数为:培养时间43 h、培养温度29℃、脱脂乳质量浓度为5 g/100 g(水)、三角瓶装量为50 mL/250 mL。在此条件下,BD3526发酵乳对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度IC50为15. 1 mg/mL,与理论值(14. 6 mg/mL)基本一致,比优化前(22. 4 mg/mL)降低了33%。该研究为α-葡萄糖苷酶抑制剂的后续分离工作提供了保障,也为其他类似的研究提供了理论依据。     

产α-葡萄糖苷酶抑制剂的桑树内生细菌分离及鉴定

从桑树内生细菌中筛选得到一株产α-葡萄糖苷酶抑制剂的内生细菌S-J-X-4,通过生理生化及分子生物学鉴定,初步鉴定其为萎缩芽孢杆菌(Bacillus atrophaeus)。对α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源进行了初步研究,结果表明发酵液中的活性物质为萎缩芽孢杆菌的一种胞外分泌物。     

天然活性成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究进展

摘要：α-葡萄糖苷酶的活性对机体血糖水平的调节具有重要意义。天然活性成分通过抑制α-葡萄糖苷酶调节血糖是近些年来的研究热点，本文对多糖、皂苷、生物碱、黄酮、多肽、萜类等天然活性成分抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究进行综述，以期为天然α-葡萄糖苷酶抑制剂在降血糖保健食品及药物开发提供参考。     

桑叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂产生菌的分离鉴定及诱变选育

从桑叶中筛选出一株糖尿病潜在治疗药物(α-葡萄糖苷酶抑制剂)产生菌,为进一步提高抑制剂量,采用常压室温等离子体(atmospheric and room temperature plasma,ARTP)技术进行了诱变育种,并初步研究其理化性质及稳定性。在分离得到的188株桑叶内生菌中,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡糖苷(4-nitrophenyl-α-Dglucopyranoside,PNPG)法筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂,筛选到一株细菌Xu W-LB-188,其发酵上清液对α-葡萄糖苷酶抑制率达52.67%。根据菌株形态特性及16S rDNA序列,初步鉴定为萎缩芽孢杆菌。对此菌株进行ARTP诱变,高通量筛选880株突变株,其中突变株T-690抑制活性较出发菌株提高了40.61%,抑制率高达73.25%。实验结果表明,该α-葡萄糖苷酶抑制剂主要存在于发酵液中,是一种极性较大的水溶性胞外产物,且具有良好的热稳定性。     

紫菜酶解产物锌螯合-α-葡萄糖苷酶抑制剂活性肽的研究

研究紫菜酶解α-葡萄糖苷酶抑制活性肽与锌螯合反应的条件,并对锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽的胃肠消化稳定性进行评价。对条斑紫菜在一定条件下进行内切与外切蛋白酶的复合酶解获得具备α-葡萄糖苷酶高抑制活性的多肽,采用超滤纳滤双膜组合分离后旋转蒸发浓缩冻干,获得的多肽质量浓度为1 mg/mL时对0.5 mg/mL的α-葡萄糖苷酶抑制率达68%;利用α-葡萄糖苷酶抑制活性肽与锌溶液反应进行螯合条件优化,螯合的最佳条件为：时间1.5 h,pH 4.5,温度37 ℃,质量浓度6 mg/mL,得到的锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽溶液螯合度为25.6%,螯合后对α-葡萄糖苷酶抑制活性提高到79.8%;建立体外胃肠消化模型,以α-葡萄糖苷酶抑制活性为指标,评价制备的锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽的胃肠消化耐受性,结果表明：经过不同酶与底物比、时间胃消化后α-葡萄糖苷酶抑制活性下降均在7%左右,十二指肠消化后,抑制活性下降均在5%以内,具有良好的胃肠消化稳定活性。     

天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选研究进展

综述天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的理化性质及其筛选方法.目前用于α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选的天然材料主要包括草药、海洋无脊椎动物、海藻以及一些药食两用的农产品.这些天然抑制剂的筛选主要以体外α-葡萄糖苷酶抑制活性为依据,分离纯化则主要经有机溶剂提取、分步萃取后,硅胶或大孔吸附树脂、凝胶过滤分离纯化.高效液相色谱、质谱、核磁共振等检测方法进行物质结构的鉴定.     

芦荟醇提物对α-葡萄糖苷酶的抑制效果

为探讨芦荟醇提物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,从5种芦荟中筛选出对α-葡萄糖苷酶抑制效果最好的品种,以期从该芦荟中获得降低餐后血糖的功能成分。采用α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,通过抑制率高低确定抑制作用最好的芦荟品种,以酶浓度—反应速度及Lineweaver-Burk作图法确定酶抑制类型。结果发现,5种芦荟中木立芦荟醇提物抑制率为87.95%,效果最好;芦荟提取物是α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂,且呈剂量依赖性关系,其Km为0.442mmol/L;酶抑制动力学进程曲线表明其反应初速度的时间为18 min。以上结果提示,芦荟中含有活性较高的α-葡萄糖苷酶抑制剂,可开发用于糖尿病及其并发症的治疗与预防。     

不同月份香椿不同部位叶片提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的分布规律及其降血糖活性

为探究不同月份香椿不同部位叶片提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的分布规律和降血糖效果,2020年8～11月,从3棵香椿树中采集36个样本,φ=50%乙醇提取α-葡萄糖苷酶抑制剂。分析香椿叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性、酶抑制动力学和荧光光谱特征。进而将不同浓度香椿叶提取物与质量分数为3%葡萄糖共暴露斑马鱼,研究在斑马鱼体内的降血糖效果。结果表明：香椿叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂的时间分布规律为8月、11月抑制率较高,可达99%;空间分布规律为从上层到下层抑制率依次递减,α-葡萄糖苷酶的抑制活性在时间和空间呈现显著性差异。香椿叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制的IC50为0.45 mg/mL,远低于阳性对照阿卡波糖5.05 mg/mL。香椿叶提取物的酶抑制类型为竞争性抑制,香椿叶提取物与酶的相互作用模式属于动态荧光猝灭。当香椿叶提取物暴露浓度为4 mg/L时,斑马鱼体内血糖浓度与高糖组有显著性差异。该研究为从香椿叶中大量提取α-葡萄糖苷酶抑制的采样方法设计及开发一种新型降血糖药物提供理论支持。     

不同品种生姜提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

从34种生姜中筛选对α-葡萄糖苷酶抑制效果最好的品种,以期从中得到一种能较好控制餐后血糖的功能成分,提高生姜附加值。采用α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,通过抑制率高低确定最佳提取溶剂及抑制作用最好的生姜品种,以酶浓度-反应速度及L-B作图法确定酶抑制类型。生姜乙醇提取物抑制率为66.2%,最高,云南罗平小黄姜乙醇提取物抑制率为88.58%,最高。其对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为可逆抑制中的非竞争性抑制,米氏常数Km为3.14×10-3mol/L。生姜中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂且抑制效果显著。