~(99m)Tc-标记尿激酶(血栓显像剂)的研制及动物实验

尿激酶(Urokinase)为自人尿中提取的高纯度的乾冻酶制剂。尿激酶能直接激活体内纤溶酶元,转变为纤溶酶。纤溶酶具有强烈的水解纤维蛋白的作用,从而达到溶解血栓的效果。用~(99m)Tc标记尿激酶后,仍然保持一定的生物活力,将标记物注入到人体后,通过γ照相或闪烁扫描进行显像可以寻找血栓位置。 由于尿激酶不具有抗原性,故不会引起过敏反应,用~(99m)Tc标记尿激酶不仅用于肢体深静脉血栓的诊断,     

^99mTc—MIBI制备反应热力学研究

报道了以MIBI冻干药盒制备~(99m)Tc—MIBI的反应热力学研究。结果表明,~(99m)Tc—MIBI的制备反应为吸热反应,反应热ΔH为339.2kJ/mol,升高反应温度时,~(99m)Tc—MIBI的标记率也提高。为使~(99m)Tc—MIBI的标记率大于90％,反应温度必须高于77℃。     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-CEPI的初步研究

~(99m)Tc标记的甲酯基异丙异腈(~(99m)Tc-CPI)是一种新的~(99m)Tc标记的心肌灌注显像剂,而~(99m)Tc标记的乙酯异丙基异腈(~(99m)Tc-CEPI)是一种可能用于心肌灌注显像的新的标记物。     

金属杂质对~(99m)Tc标记平阳霉素反应的影响

放射性核素~(99m)Tc具有理想的核性质,目前核医学界有85％左右的显像剂是用~(99m)Tc标记制成的。平阳霉素(PYM)的化学结构与国外博莱霉素(BLM)A_5相同,它和BLM一样对各种金属离子有不同的螯合能力。为制备肿瘤阳性显像剂,我们研究了~(99m)Tc标记PYM的反应。实验发现当电磁搅拌的玻璃外壳破裂时,产品标记率明显地降低,这可能是铁离子杂质的影响,我们估计铁、铝和钙等杂质的总量比毫微克级的锝(~(99m)Tc+~(99)Tc)量要大得多,为此研究了本课题。     

锝标记长链脂肪酸衍生物(BAT-FA)的初步研究

放射性药物研究中,用~(123)I标记长链脂肪酸及其衍生物已有很多报道。本文报道了三种锝标记的长链脂肪酸衍生物:Tc-BAT-TDA,Tc-BAT-PDA和Tc-BAT-HxDA。三者的~(99m)Tc标记物均可用配体交换反应制备,产额分别为87％,70％和49％。产物经萃取纯化,放化纯高于98％。以~(99)Tc为载体,制备了~(99)Tc标记物,红外、紫外光谱的Tc=O特征峰与已知~(99)Tc-BAT络合物的光谱数据相符。动物实验数据表明:~(99m)Tc标记的上述长链脂肪酸衍生物在心脏中的浓集程度较碘代苯基十五酸(IPPDA)低。静脉给药后5min,在大鼠心肌中分别为0.20％,0.32％和0.46％剂量/组织。药物大部分浓集于肝脏。所提出的三种Tc-BAT-FA尚不能满足做为心肌显像剂的要求,需要通过改善配体的结构等途径来获得更好的结果。     

肝胆显像剂~(99m)Tc(Sn)PMT、~(99m)Tc(Sn)PHT药盒标记、放化纯分析、动物实验及临床应用

本文介绍了~(99m)Tc(Sn)PMT、~(99m)Tc(Sn)PHT液态药盒(-30℃保存)和冻干药盒(4℃保存)的标记条件。两种药盒标记率均大于96％,标记后24小时内稳定。放化纯分析采用试管薄层层析法,该方法具有准确、重复性好、快速等优点。大鼠体内分布实验表明,~(99m)Tc(Sn)PHT、~(99m)Tc(Sn)EHIDA、~(99m)Tc(Sn)PMT具有血清除快,肝胆转运迅速,肾脏放射性低等优点。静注后30分钟,89％的放射性已进入肠道。家兔显像、静注后3分钟肠道出现放射性,5分钟胆囊显影。安全试验表明PMT是一种毒性极低的非常安全的药物。     

~(99m)Tc-葡萄糖酸盐化合物肾扫描剂的动物实验及临床应用

~(99m)Tc-葡萄糖酸盐化合物的制备和鉴定 1.制备 采用电极法制备~(99m)Tc-葡萄糖酸盐化合物,用小瓶收集~(99)Mo-~(99m)Tc发生器淋洗液4ml,加入1ml 10％葡萄糖酸钙,用高纯锡做成两个律状电极,插入小瓶溶液内,接正、负极。电解电流为2mA,通电2min,不断摇动,即得~(99m)Tc-葡萄糖酸盐化合物,过滤后即可供肾扫描用。 2.放射性纯度鉴定 ~(99m)Tc-葡萄糖酸盐化合物的纸层析.85％甲醇溶液作为展开剂,Whatman Ⅰ号滤纸层析。~(99m)Tc-葡萄糖酸盐化合物层析后仍在原点,未见有游离的~(99m)Tc,另也与淋洗液~(99m)Tc作了对照,证实有极高的标记率。     

亲肿瘤显像剂~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒的制备及动物实验

研制了~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒,从而避免了利用商品肾显像剂DMSA药盒改制时的繁琐手续,使该制剂的制备过程简化、便于临床应用。pH值对药盒的标记率有较大影响。仅当药盒的pH值为8～8.5时,才有可能使~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度高于95％。~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度用纸色层法检测。还考察了标记产物的体外稳定性以及温度、湿度、光照等因素对冻干品药盒稳定性的影响。~(99m)Tc(V)DMSA在荷瘤S180小鼠体内分布     

~(99m)Tc-LDL标记方法的改进及其动物体内分布

实验发现~(99m)Tc-低密度脂蛋白能浓集于肾上腺和动脉粥样硬化斑块,但核素锝与LDL结合较为困难。1985年,Lees报道了~(99m)Tc标记LDL的方法和在动物体内分布,我们在文献工作的基础上,讨论了影响标记率的各种因素,改进了Lees的标记方法,提高了标记率,并进行了在豚鼠体内生物分布的研究。     

软组织肿瘤显像剂—~(99m)Tc(V)-DMSA的研制

本文介绍了使原肾脏显像剂~(99m)Tc(Ⅲ)-DMSA在标记时形成碱性环境(pH为8),则成为~(99m)Tc(V)-DMSA软组织肿瘤显像剂的制备方法。通过硅胶薄板层析、放射自显影检测,放射化学纯度佳。     

符合效率示踪法测量99Tc活度

利用⁶⁰Co作为示踪核素,采用4πβ-γ符合法绝对测量了示踪核素⁶⁰Co溶液和⁶⁰Co+⁹⁹Tc混合溶液的比活度,采用效率示踪法计算得到被示踪核素⁹⁹Tc溶液的比活度,最终标定⁹⁹Tc溶液的比活度为(70.8±1.8)Bq•mg^-1（k=2）,满足计量保障要求。     

示踪核素比活度在其不确定度范围内的变化对CIEMAT/NIST方法测量结果的影响

在中国计量科学研究院电离辐射研究所的双管符合液闪分析仪上,开展放射性医用核素⁹⁹Tc^m比活度的实验测量,并深入研究CIEMAT/NIST方法中由于示踪核素³H比活度自身不确定度对实验结果带来的影响。实验结果表明,液闪系统的通用曲线（自由参数随淬灭指示参数tSIE变化的曲线）对示踪核素比活度较敏感,进而会影响到被测核素⁹⁹Tc^m的探测效率和比活度测量值。对于采用扩展不确定度为3%的³H示踪核素,当其比活度在其不确定度范围内发生变化时,最终测量得到的⁹⁹Tc^m比活度有近1%的变化。     

Labeling and stability study On~（99m）Tc－tissue plasminogen activator as thrombus and tumor imaging agent

ＬａｂｅｌｉｎｇａｎｄｓｔａｂｉｌｉｔｙｓｔｕｄｙＯｎ￣（９９ｍ）Ｔｃ－ｔｉｓｓｕｅｐｌａｓｍｉｎｏｇｅｎａｃｔｉｖａｔｏｒａｓｔｈｒｏｍｂｕｓａｎｄｔｕｍｏｒｉｍａｇｉｎｇａｇｅｎｔＬｉＷｅｉ－Ｙｉ（李卫一），ＣａｏＧｕｏ－Ｘｉａｎ（曹国宪），Ｙｕ...     

效率示踪—液闪法测定后处理厂中^99Tc

研究了萃取－液闪技术快速测定９９Ｔｃ的方法。用环己酮作萃取剂，在Ｈ２ＳＯ４介质下从水相中选择性萃取Ｔｃ，使Ｔｃ与样品中的Ｕ、Ｐｕ、Ａｍ、Ｅｕ、Ｓｒ、Ｃｓ、Ｒｕ、Ｉ等干扰元素分离，９９Ｔｃ的萃取率大于９８％，对干扰元素的分离系数大于１０４。对３０％ＴＢＰ－煤油有机相样品，可用Ｈ２Ｏ反萃后转成Ｈ２ＳＯ４介质。萃取后的有机相直接加入闪烁液中测量，以效率示踪法确定测量效率，得到９９Ｔｃ活度。本方法可用于后处理工艺或废液样品中９９Ｔｃ的测定。     

核素关节显像在类风湿关节炎病人中的应用

报道２０例次活动期类风湿关节炎病人的＾９９ｍＴｃ－人免疫球蛋白（ＨＩＧ）关节显像结果,其中１６例与＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ显像进行了对照。结果表明,所有病人＾９９ｍＴｃ－ＨＩＧ显像均为异常,表现为关节周围软组织即关节囊的放射性增高。它与临床的符合率明显高于＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ显像;每个病人临床总分与其显像总分之间呈显著性相关（Ｐ＜０．０１,ｒ＝０．９３）;临床累及且显像阳性的关节,其摄取放射性的多少与     

99mTc-C50的生物性能和安全限度实验研究

为评价2－亚氨基噻吩盐酸盐（2－IT）法标记的抗结肠癌（CEA）单克隆抗体^99mTc-C50的生物学性能及标记化合物应用的安全性，采用2－IT法对C50化学修饰，以^99mTc-GH转络合法标记C50。对标记抗体进行免疫活性、稳定性和安全限度的试验，并对荷人结肠癌裸鼠进行放射免疫显显像。结果表明，标记抗体免疫活性为40．2％－73．2％，纸层析法测定最佳标记率为94．1％，胶体含量为3．8％，标记后12h内放化纯度均在90％以上。标记化合物无热源，无毒性，荷人结肠癌裸鼠尾静脉注入^99mTc-C50后放射免疫显像显示，6h肿瘤区有放射性浓集，24hT/NT值为3．46－4．68％。表明以2－IT法预处理抗CEA单抗能有效进行^99mTc标记，对蛋白活性损伤较少，标记方法简单，安全有效。     

使用活性炭纤维从中性钼溶液中提取锝的方法研究

为了寻找适用于低比活度钼料液的高效钼锝分离材料,以提高锝[99Tcm]淋洗液的放射性浓度,获得满足临床用要求的医用锝[99Tcm],本研究探索从中性钼溶液中分离锝的方法,简化锝[99Tcm]淋洗液的处理过程.采用活性炭纤维从1 mol/L的氯化钠中性低比活度钼[99 Mo]溶液(＜0.2 Ci/g Mo)中提取锝[99...     

99Tcm-EGF的直接法合成及其在荷C6动物体内生物学分布

探索用⁹⁹Tc^m直接标记表皮生长因子（EGF）的方法并研究其在荷C6动物体内的生物学分布特点。巯基乙醇（20 mL/L）10 μL还原EGF（2.5 μg）;含0.5 μg SnCl2的亚甲基二膦酸盐（MDP）溶液将还原高价锝使之与还原EGF的巯基结合,放化纯度大于95%,标记物稳定性较好,在6 h内放化纯度大于95%。通过内皮细胞培养进行⁹⁹Tc^m-EGF的生物活性鉴定,显示EGF在锝标记前后生物学活性未见明显改变（P＞0.05）。⁹⁹Tc^m -EGF在荷瘤鼠体内生物学分布显示肝、脾、肾等组织放射性分布较高,瘤区放射性较高,而脑组织最低,4 h瘤与正常组织放射性摄取比值(Tumor/Normal Tissue)为2.25, SPECT全身显像显示瘤组织放射性核素浓聚。因此直接合成的⁹⁹Tc^m-EGF可望成为特异性诊断高表达EGFR肿瘤的SPECT分子显像剂。     

荷人肺腺癌裸鼠的^99Tc^m-CD44-McAb放射免疫显像

采用^99Tc^m直接标记法标记抗CD44的单克隆抗体,并对标记抗体的特性进行鉴定;利用^99Tc^m-CD44-McAb对荷人肺腺癌裸鼠进行放射免疫显像及体内分布研究。结果显示,^99Tc^m-CD44-McAb的标记率为92．3％±4．1％,比活度为2．9±0．5TBq／g,放化纯度为96．2％±3．1％。放射免疫显像结果显示,肿瘤组织对^99Tc^m～CD44-McAb有较高的摄取,通过感兴趣区（Regional Interest,ROD技术测得肿瘤部位与对侧相应部位的放射性摄取比（T／NT）为2．29±0．56,明显高于对照组（P〈0．05）。标记抗体的小鼠体内分布结果与显像结果基本一致。以上研究结果说明,^99Tc^m-CD44-McAb用于荷人肺腺癌裸鼠的放射免疫显像能得到较理想的T／NT,CD44是肺腺癌放射免疫显像研究值得推荐的目标抗原之一。     

99mTc-tetrofosmin SPECT显像在肺癌和纵膈淋巴结转移的临床研究

对３２例手术病理证实的肺癌和肺结核病人（其中鳞状上皮癌１６例,腺癌８例,小细胞肺癌４例,肺转移癌２例,肺结核２例）,进行＾９９ｍＴｃ－ＴＦ ＳＰＥＣＴ显像和ＣＴ检查,将结果直接与手术结果对比,来评价肺和纵膈淋巴结病变。结果在肺癌原发灶,＾９９ｍＴｃ－ＴＦ ＳＰＥＣＴ显像具有较高的灵敏度（９３％,２８／３０）,但２例肺结核病灶也显示＾９９ｍＴｃ－ＴＦ的摄取增高。有５例手术证实伴有肿瘤中心坏死的肺癌病