碳青霉烯类抗生素的研究进展

碳青霉烯类抗生素具有很好临床应用价值和市场前景,本文将从碳青霉烯类抗生素的研发史、上市品种、以及面临的问题等方面讨论、阐述该类抗生素的研究概况及发展前景。     

全球碳青霉烯药物专利发展趋势与专利预警分析

碳青霉烯类抗生素是治疗严重细菌感染或耐药菌类的主要抗菌药物之一。本文基于碳青霉烯类抗生素领域的研发进展及专利布局情况调研结果,统计分析了全球碳青霉烯药物专利技术发展趋势,并围绕当前研发热点开展专利预警分析,以期为创新技术的产业化与自由实施提供决策参考信息。     

青霉烯和碳青霉烯类抗生素关键中间体4-AA的合成研究进展

青霉烯和碳青霉烯是20世纪80年代研发成功的新型非典型β-内酰胺类抗生素,是抗菌药物研发的热点之一。（3R,4R）-3-[（R）-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮（4-AA）是合成青霉烯和碳青霉烯类抗生素的关键中间体,其结构中有3个手性碳原子,如何立体选择性地构建β-内酰胺环是合成的关键和难点。     

多尼培南的合成工艺改进

以(2S,4S)-4-乙酰硫基-2-[[N-氨基磺酰基-N-(叔丁氧羰基)氨基]甲基]吡咯烷-1-甲酸对硝基苄酯为起始原料,经过脱保护、缩合、氢化反应合成碳青霉烯类抗生素多尼培南,考察了反应溶剂、缚酸剂、反应时间、pH调节剂、析晶溶剂等因素对收率的影响,确定了最佳工艺条件,总收率由原来的56.5%提高到68.4%,纯度99.8%,其结构经1H NMR和MS表征。     

美罗培南在儿科中的应用研究进展

美罗培南是一种有非常广泛抗菌性及可供注射的一种β-内酰胺类抗生素,属于碳青霉烯的分类,用于治疗多种不同的感染,广泛应用于癌症患者因化疗致严重的中性粒细胞减少从而诱发的多种感染。本文对美罗培南在儿科肿瘤患者人群中的应用及其它方面研究进展进行综述。     

耐碳青霉烯类铜绿假单胞菌耐药机制及高危因素的研究进展

碳青霉烯是一种非典型内酰胺类药物,因为它抗菌谱广,抗菌能力强等特征,临床上常用于医治重大的细菌感染。近期,随着此类药物的普遍运用,致使一些肠杆菌科细菌(如铜绿假单胞菌)对其敏感性逐年下降。此类现象的出现,导致临床对这类细菌的医治相当棘手。本文将从耐碳青霉烯类铜绿假单胞菌(Carbapenem resistant Pseudomonas aeruginosa,CRPA)耐药机制及高危因素的角度出发,为临床控制和治疗耐碳青霉烯类铜绿假单胞菌提供帮助。     

青霉烯类抗生素及其构效关系

青霉烯是一类抗菌谱广、抗菌活性高、对肾脱氢肽酶-Ⅰ稳定的抗生素。介绍了青霉烯类抗生素的特征、抗菌性及其活性的构效关系，及用分子力学和分子轨道方法对其构效关系进行的理论阐述。     

我院美罗培南用药合理性分析与建议

进一步强化碳青霉烯类抗菌药物等特殊使用级抗菌药物管理,遏制细菌耐药,提高合理用药水平。通过信息系统调选出我院用量较大的特殊级抗菌药物--美罗培南,并对其用药合理性进行分析。大量文献和循证医学证据证实了美罗培南在临床抗感染的效果是肯定的;通过处方点评,发现我院使用美罗培南欠规范。通过对特殊级抗菌药物使用情况的数据收集、汇总、分析和点评,进一步规范了特殊级抗菌药物的使用,促进临床用药的安全性和合理性。     

耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌耐药机制的研究进展

肺炎克雷伯菌是一种常见的致病性肠杆菌,近年来由于抗生素的广泛使用,肺炎克雷伯菌出现了多重耐药现象。耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌往往具有多重耐药性,且耐药机制复杂,包括产各种水解酶类、膜孔蛋白的缺失、靶位的改变、外排泵系统亢进等。本文归纳总结了近年来有关CRKP耐药机制的研究进展,为临床合理使用抗菌药物提供理论依据。     

世界新药发展趋势

从新药市场分析,用药的趋势表现为生活水平提高引起的营养过剩、工业化及社会竞争加剧所导致的精神疾患、以及提高生活质量的需求等几方面。增长较快的领域和品种包括HMG—CoA还原酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、COX-Ⅱ抑制剂、抗病毒药和碳青霉烯类抗生素。预计将要上市并有前景的新药有治疗心血管系统疾病的rosuvastatin,olmesartan,抗乙肝病毒药物adeforvir和entavavir以及碳青霉烯类药物CS-834。     

大环内酯类抗生素的研究与开发

大环内酯类抗生素因疗效好、安全性高,是临床应用广泛的一类抗菌药物。随着耐药菌的日趋常见,医药研究人员加快了对各类新抗微生物药物的研发。着重介绍了大环内酯类抗生素耐药机制的新发现,第三代大环内酯类抗生素酮内酯类抗生素、酰内酯类抗生素、氮内酯类抗生素及其在感染性疾病、呼吸系统疾病、消化系统疾病中的临床应用,指出今后应尽量避开国外专利,开发国内尚缺、技术含量高、附加值高的新品种,进而推进国内大环内酯类抗生素进入新的快速发展时期。     

头孢菌素类抗生素相关医院感染的调查研究

目的了解头孢菌素类抗生素治疗患者发生医院感染的情况,促进抗菌药物的合理使用。方法对我院2005年1月至2006年12月住院静滴使用了头孢菌素类抗生素的6514例患者进行回顾性研究。结果我院头孢菌素类抗生素相关医院感染率为2.75%,第三代头孢菌素类抗生素使用率高,相关医院感染率也较高。原发病情严重、年幼者使用头孢菌素类抗生素发生医院感染的机率较大。结论掌握头孢菌素类抗生素的性质并合理选用,对用药时间长、病情重、年幼患者进行严密监控,医院相关部门为临床及时提供头孢菌素类抗生素信息是控制其相关医院感染的有效措施。     

4-乙酰氧基氮杂环丁酮合成工艺研究综述

4-乙酰氧基氮杂环丁酮是合成（碳）青霉烯类抗生素的关键中间体，对该中间体现有的合成方法进行了归纳比较，总结了各自存在的优缺点，为进一步研究开发氮杂环丁酮的合成工艺提供依据。     

我国非典型β-内酰胺类抗生素的发展现状

从结构特点和代表性药物、国内开发现状、药政管理等方面对我国非典型β-内酰胺类抗生素的发展进行了综述,涉及单环β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂、碳青霉烯类、氧头孢烯类、头霉素类等类别品种的国内发展现状.     

重症医学科碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌危险因素分析

目的:研究重症医学科患者碳青霉烯耐药肠杆菌科细菌感染危险因素。方法:收集重症医学科肠杆菌科细菌感染患者信息,依据碳青霉烯耐药情况,分为耐药组和敏感组,收集相应临床资料,探究重症医学科患者碳青霉烯耐药肠杆菌科细菌感染危险因素。结果:经分析,两组在住院时长超过20天、ICU入住超过一周、气管切开及APACHEⅡ超过20分方面具有统计学差异。多因素分析结果表明住院时间超过20天和APACHEⅡ超过20分是重症医学科碳青霉烯类耐药肠杆科细菌感染的独立危险因素。结论:住院时间超过20天和APACHEⅡ超过20分是重症监护室碳青霉烯类耐药肠杆科细菌感染的独立危险因素。     

大肠杆菌临床分离菌株耐药性检测

目的:探究临床大肠杆菌分离菌株对常用抗菌药物的耐药性及其相关耐药机制,为临床大肠杆菌耐药性检测及合理使用抗菌药物提供参考依据。方法:以临床大肠杆菌分离菌株为研究对象,采用K-B法检测大肠杆菌对多种常用抗菌药物的敏感程度;同时对大肠杆菌耐药菌株的灭活酶和美罗培南主动外排泵(effuxpump)进行鉴定。结果:所检测的大肠杆菌临床分离菌株对多种抗菌药物耐药;6株临床分离菌株中,产超广谱β-内酰胺酶(Extended-spectrumβ-lactamases,ESBLs)的4株,产高产C类头孢(Ampcβ-lactamases,Ampc-BLA)的3株,同时产ESBLs和Ampc酶的共3株,产碳青霉烯酶的共2株,存在美罗培南主动外排泵机制的1株。结论:某医院临床大肠杆菌分离菌株耐药情况较严重,且均为多重耐药菌株;不同菌株的耐药机制不尽相同,有的菌株存在多种耐药机制。     

喹诺酮类抗生素的检测和吸附处理研究进展

作为一种广谱抗菌药物，喹诺酮类抗生素常用于治疗泌尿道和肠道感染，经生物体摄入后不能被完全代谢，进入水环境会对生态环境和人类健康带来危害。文中综述了喹诺酮类抗生素的检测方法和吸附处理研究进展，经对比紫外可见光分光光度法对于单一抗生素是最简单、经济且行之有效的检测方法；吸附法处理材料主要包括碳基材料、生物质材料、矿物材料和金属氧化物等，其中生物质材料价廉易得，且一部分碳基材料可由生物质材料作为前驱体高温焙烧制得，具有较好的应用前景。     

头孢菌素发展方向与青霉素结合蛋白研究新进展

头孢菌素类抗生素具有抗菌活性强、抗菌谱广、副作用小等特点,是现今临床效果最好、应用最广的抗生素品种。青霉素结合蛋白与头孢菌素应用效果息息相关,其基因突变和结构变化可导致细菌抗生素的耐药性,这始终是头孢菌素研发领域的关注热点,它对于新一代头孢菌素开发有指导意义。     

2004～2006年我院β-内酰胺类药物应用分析

目的调查分析我院β-内酰胺类抗菌药物的使用情况,为临床用药提供参考。方法对本院2004年至2006年β-内酰胺类抗菌药销售金额、构成比、用药频度进行统计和分析。结果头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂复合制剂、碳青霉烯类使用逐年上升,青霉素类呈逐年下降趋势;头孢哌酮舒巴坦钠、头孢呋辛使用金额居前列。结论我院β-内酰胺类抗菌药物的使用总体稳定上升,但个别品种有滥用现象,应加强管理。     

我国头孢类抗生素及其中间体的生产

头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低等特点，在临床上得到大量的应用。我国自20世纪70年代成功开发出第一代头孢菌素头孢噻吩以来，头孢菌素生产与应用得到长足发展。2002年全国头孢菌素抗生素的销售额达到180亿元，国内临床上使用的头孢类抗生素有近30个品