大蒜素/海藻酸钠/明胶/壳聚糖复合微球的制备及性能

以大蒜素为模型药物,采用复凝聚法制备了海藻酸钠/明胶/壳聚糖复合微球,考察了不同条件对微球溶胀性、载药性能和缓释性能等指标的影响。结果表明,明胶和海藻酸钠(质量比为1∶3)为2%,大蒜素投入量与混合胶比为1∶2时,制备的载药微球(DSGCM)外形规则,粒径分布在0.8~0.9mm之间,载药量为24.3%,包封率为69.4%,复合微球具有p H敏感性,在p H=7.4介质中微球溶胀率达到450%,药物释放过程符合Higuchi方程,明胶的加入可以延缓DSGCM复合微球的药物释放性能。     

海藻酸钙/埃洛石载药微球的制备与缓释盐酸二甲双胍性能

缓释可提高药物利用率,降低其毒副作用。采用交联法制备了海藻酸钙/埃洛石载药微球,以载药微球对盐酸二甲双胍（MH）药物的包封率和缓释效果为考察对象,研究了载药微球的制备工艺和缓释性能,并通过SEM、FTIR和TGA对其结构进行了表征。结果表明：在交联温度为0℃、海藻酸钠用量为1g、埃洛石添加量为2g时,能得到较优的载药微球包封率（79.23%）。上述条件下制得的复合载药微球在pH=6.8的磷酸盐缓冲液中能有效缓释,且720min后缓释度可达85.83%,说明其具有较好的pH敏感性和缓释效果。SEM表明海藻酸钙颗粒与埃洛石在载药微球内部形成复合结构,FTIR表明MH主要以物理包埋的形式于载药微球中,TGA表明添加埃洛石可以提高复合材料在200℃以上的热稳定性。     

5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球的制备及体外性能研究

目的：以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,明胶为载体材料,制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球,探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法：“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球;透射电镜（TEM）和粒径分析仪（DLS）分析纳米微球的形貌、粒径分布情况;计算其包封率和载药量,并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果：明胶纳米微球的表面形态良好,分散均一,平均粒径65.1?2.1 nm,明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %,载药量为69.7?0.5 %;明胶微球具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明,5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论：5-FU/明胶微球缓释性好,抗肿瘤活性显著,可作为抗癌药物的缓释制剂。     

毒死蜱/羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球的制备及其缓释性能

[目的]制备毒死蜱/羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球。[方法]采用挤压法制备载药微球,利用傅立叶红外光谱仪、激光粒度仪、扫描电镜、差示扫描量热仪表征微球的化学组成、粒径分布、形貌结构以及毒死蜱的分布形态;并运用单因素法探讨羽毛蛋白用量、交联剂浓度、交联时间、离子浓度和p H值对微球溶胀率与载药量及缓释性能的影响。[结果]复合微球组分间以氢键和静电作用力结合,平均粒径750滋m,且分布均匀,表面光滑致密,毒死蜱以结晶形态分散于复合微球中。复合微球骨架的溶胀率和缓释速率与羽毛蛋白用量、交联剂浓度、交联时间、离子浓度和p H值均有关。[结论]载药复合微球的缓释行为表现出对离子浓度、p H值、温度的响应,有望在智能型微球方向取得应用。     

PVA-SA复合微球的制备及性能研究

用溶液共混法制备聚乙烯醇-海藻酸钠(PVA-SA)复合微球,考察了SA质量分数、PVA质量分数、CaCl2质量分数、m(PVA)/m(SA)和干燥方式对PVA-SA复合微球制备的影响,并测定了微球的含水率、溶胀率、载药量和包封率,通过红外光谱(FTIR)对微球进行了表征,研究了不同m(PVA)/m(SA)的PVA-SA复合微球对药物的缓释作用。结果表明,SA质量分数为6%,PVA质量分数为10%,CaCl2质量分数为5%,m(PVA)/m(SA)为1∶3时,可以制备出各项性能较好的微球,其载药率30.24%,包封率90.11%,并且有良好的缓释效果。     

竹叶黄酮壳聚糖缓释微球的制备及其性能研究

以壳聚糖为载体材料,戊二醛为交联剂,竹叶黄酮作为模型药物,采用乳化交联法,制备了载竹叶黄酮壳聚糖缓释微球。研究了载药比对微球的形貌、药物收率、包埋率和载药量的影响。结果表明:竹叶黄酮-壳聚糖微球呈规则球形,粒径10~50μm;竹叶黄酮经壳聚糖加载后,其释放时间长,释药均匀,具有良好的缓释性能。     

CTX/淀粉接枝PLA共聚物微球的制备及药物释放行为

采用乳化-溶剂挥发法,以头孢噻肟钠(CTX)为模型药物,以自制两亲性聚合物淀粉聚乳酸接枝共聚物(ST-g-PLA)为药物载体,制备了CTX/ST-g-PLA载药微球。考察了乳化剂PVA浓度、油水体积比、ST-g-PLA浓度及搅拌速度对微球粒径、载药量及包裹率的影响,采用IR,DSC和SEM等技术对微球结构进行了表征,研究了微球在4种不同介质中的降解性及体外释药性能。结果表明,当PVA浓度为2%,Vo/Vw=1∶6,共聚物浓度为30%时,制备的微球外型规则,分散性好,载药率为8.2%,包载率为49.2%;微球在不同环境中降解速率不同:肠液>碱液>PBS>酸液;较PLA微球,CTX/ST-g-PLA微球有良好的缓释性。     

凹凸棒黏土对壳聚糖/海藻酸钠微球释放性能的影响

将凹凸棒黏土(ATP)与海藻酸钠(SA)进行复合以改善SA的缓释性能。以ATP/SA复合物为球芯材料,壳聚糖(CS)为包覆材料,采用复凝聚法制备凹土/海藻酸钠/壳聚糖复合微球(ASCM),并以双氯芬酸钠(DS)为模型药物,考察了凹土添加量对复合微球溶胀性能、载药性能和缓释性能的影响。结果表明,凹土的加入改善了微球的溶胀性能和缓释性能,而对微球载药性能影响不大。与海藻酸钠/壳聚糖微球(SCM)相比,当复合微球中ATP/SA(w/w)为20%时,其在pH6.8的磷酸缓冲溶液中2 h的累积释放率由58.8%减小到38.7%。复合微球体外释放动力学数据表明,其释药行为可以很好地用一级动力学方程拟合。凹土的加入有效改善了SA的缓释性能,ASCM可作为缓释药物的载体材料。     

壳聚糖-5-氟尿嘧啶微球的制备

为了制备靶向型药物载体系统，采用超声乳化技术，以5-氟尿嘧啶（5-Fu）为模型药物，液体石蜡为有机分散介质，Span80为乳化剂，戊二醛为交联剂，对壳聚糖（CS）进行乳化交联，制备了壳聚糖-5-氟尿嘧啶（CS-5-Fu）微球。对超声频率为40kHz时的制备条件进行了优化，优化条件为：戊二醛用量2mL，CS浓度1．0％，5-Fu浓度1．0％。采用红外光谱和扫描电子显微镜等对该条件下所得产物的结构和形貌进行了表征，采用紫外．可见光谱对其药物释放性能进行了研究。研究结果表明，CS-5-Fu微球外形为比较规整的球形，粒径在1～4μm之间，分布均匀，包封率为46．7％。在pH=7．2的磷酸盐缓冲溶液中，CS-5-Fu微球在30h内的累积释药率为60．4％，具有明显的缓释作用。     

聚乳酸-羟基乙酸聚合物载入羟基喜树碱载药纳米粒子的制备及表征

以抗癌药物羟基喜树碱作为模型药物,可降解材料聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为药物负载体,采用溶剂-抗溶剂沉淀法制备聚乳酸-羟基乙酸/羟基喜树碱的载药纳米微球,考察不同溶剂-反溶剂体系对载药包封效果的影响。结果表明,以丙酮-水为溶剂体系制备的载药微球性能较好,形貌外观呈圆球形,球表面圆润光滑,粒度均一,分散效果良好,平均粒径为160 nm,载药微球包封率随着载药量的增加而减小,实测载药量为7.83%的PLGA载药微球,其载药包封率为87.68%,在28 d后溶出累计量约50%,可见以聚乳酸-羟基乙酸为载体制备的羟基喜树碱剂型,缓释作用良好。     

载药聚乳酸纤维膜的制备及释药性能研究

将药物——消炎痛和聚乳酸(PLA)同时溶解在三氯甲烷∶丙酮(体积比2∶1)的混合溶液中,制得均匀的纺丝液,通过静电纺丝制备载药PLA纤维膜。通过扫描电镜(SEM)观察其形貌结构;通过紫外分光光度计检测其释放在磷酸缓冲溶液(PBS)中药物的吸光度,并计算其释药速率。结果表明:纤维的平均直径随着含药量的增加而减小,随着PLA质量分数的增加而增加;释药速率随着纤维直径的减小而加快;与纯药粉的释药速率相比,载药PLA纤维膜有明显的缓释性,提高了药物的利用率及安全性。     

药物释放系统

介绍了口服、透皮、黏膜等非注射给药途径药物释放系统的研究进展,以及靶向、细胞微囊化和微加工等新技术手段在药物释放系统中的应用,评述了药物释放系统的问题及解决手段.     

Drug Discovery for Mycobacterium tuberculosis Using Structure-Based Computer-Aided Drug Design Approach

Developing new, more effective antibiotics against resistant Mycobacterium tuberculosis that inhibit its essential proteins is an appealing strategy for combating the global tuberculosis (TB) epidemic. Finding a compound that can target a particular cavity in a protein and interrupt its enzymatic activity is the crucial objective of drug design and discovery. Such a compound is then subjected to different tests, including clinical trials, to study its effectiveness against the pathogen in the host. In recent times, new techniques, which involve computational and analytical methods, enhanced the chances of drug development, as opposed to traditional drug design methods, which are laborious and time-consuming. The computational techniques in drug design have been improved with a new generation of software used to develop and optimize active compounds that can be used in future chemotherapeutic development to combat global tuberculosis resistance. This review provides an overview of the evolution of tuberculosis resistance, existing drug management, and the design of new anti-tuberculosis drugs developed based on the contributions of computational techniques. Also, we show an appraisal of available software and databases on computational drug design with an insight into the application of this software and databases in the development of anti-tubercular drugs. The review features a perspective involving machine learning, artificial intelligence, quantum computing, and CRISPR combination with available computational techniques as a prospective pathway to design new anti-tubercular drugs to combat resistant tuberculosis.     

手性药物及其薄层色谱拆分

手性药物的活性和药效很大程度取决于它们的结构,往往一种对映体有药效而另一种对映体无药效甚至有毒副作用。近年来,色谱法分离对映体已成为重要的和迅速发展的研究领域。本文对薄层色谱法在拆分对映体方面的应用情况作一概述,包括纤维素及其衍生物,β－环糊精及其衍生物,铜和光学活性配位络合物及电荷转移络合物等手性固定相拆分法、手性流动相添加剂的拆分法和某些药物的活性和它们的构象之间关系也被叙述。     

基于聚多巴胺药物载体的制备及其性能研究

多巴胺因优异的生物相容性受到广泛关注。本文以二氧化硅(SiO_2)微球为模板,在碱性条件下使多巴胺(DA)在其表面氧化自聚形成稳定的壳层,除去模板后制备空心聚多巴胺(HPDA)纳米粒子。为提高HPDA的稳定性并延长药物体内循环时间,将巯基壳聚糖(CS-SH)经迈克尔加成反应包覆在HPDA纳米粒子表面,得到HPDA@CS复合纳米颗粒,探索其结构、形态及其载药后的性能,结果表明该药物载体在PBS中能长期保持稳定,且HPDA@CS复合纳米颗粒对于阿霉素(DOX)具有更高的药物包封率。     

医药、兽药

北京科兴公司获国家甲流感疫苗收储首份订单2009年9月4日,国家工业和信息化部向北京科兴公司发出《关于下达收储甲型H1N1流感疫苗生     

医药兽药

常州亚邦齐晖与美国强生、比利时杨森共建原料药物生产基地常州亚邦齐晖医药化工有限公司与美国强生公司、比利时杨森公司共建的原料药物生产基地,近期在常州高新区开工建设。该原料药物生产基地项目建成后将成为国内抗蠕虫病药物的生产研究和出口的重要基地。     

医药、兽药

3M公司两大项目上海投产近几年来,世界500强企业3M公司不断加大在上海的投资力度。2009年10月13日,3M公司投资总额达7亿元的两大项目——医用     

医药、兽药

苏州药明康德新药开发公司打造世界一流药物安全评价中心苏州药明康德新药开发有限公司于近期在苏州吴中科技园新址正式落成。苏州药明康德新药开发有限公司