毒死蜱/壳聚糖改性凹凸棒土/海藻酸钠微球的制备与缓释性能

采用接枝方法制备了壳聚糖改性凹凸棒土,利用外源挤出法制备了毒死蜱/壳聚糖改性凹凸棒土/海藻酸钠复合微球,利用红外、热重分析和X射线衍射对改性凹凸棒土的结构进行了表征,并研究了改性凹凸棒土对载药微球的载药率、包封率、溶胀性能及缓释性能的影响。结果表明,毒死蜱仍以结晶态存在于复合微球中;壳聚糖改性凹凸棒土复合微球的载药量和包封率均高于相应的酸化凹凸棒土复合微球;加入凹凸棒土降低了载药微球的溶胀率、提高了微球的缓释性能,且壳聚糖改性凹凸棒土在抑制微球溶胀和增强缓释方面优于酸化凹凸棒土;载药微球的释药行为可用HIGUCHI动力学模型来描述。     

大蒜素/海藻酸钠/明胶/壳聚糖复合微球的制备及性能

以大蒜素为模型药物,采用复凝聚法制备了海藻酸钠/明胶/壳聚糖复合微球,考察了不同条件对微球溶胀性、载药性能和缓释性能等指标的影响。结果表明,明胶和海藻酸钠(质量比为1∶3)为2%,大蒜素投入量与混合胶比为1∶2时,制备的载药微球(DSGCM)外形规则,粒径分布在0.8~0.9mm之间,载药量为24.3%,包封率为69.4%,复合微球具有p H敏感性,在p H=7.4介质中微球溶胀率达到450%,药物释放过程符合Higuchi方程,明胶的加入可以延缓DSGCM复合微球的药物释放性能。     

缓释铜的凹土/海藻酸钠复合微球的制备及性能测试

海藻酸钠微球是传统缓控释制剂,提高凝胶强度和增大毛细孔隙率是改善其缓控释性能的有效途径。本文以原子吸收分光光度法辅以微观形貌表征(SEM)和溶胀实验等分析方法,探讨了凹土/海藻酸钠复合微球用于以生命体中微量元素(Cu2+)控释的可行性,并进行了缓释机理分析。实验结果表明,凹土具有显著改善微球的凝胶强度和缓释性能的作用;与海藻酸钠微球相比,复合微球的吸附率由91.82%提高到94.60%,在2 h之内的释放率由66.35%降低到22.78%,表明凹土/海藻酸钠复合微球可作为理想的长效缓释药物的载体。     

白炭黑对阿维菌素/海藻酸钠/壳聚糖复合微球性能的影响

为了研究白炭黑对阿维菌素/海藻酸钠/壳聚糖复合微球的性能影响,以阿维菌素为模型药物,海藻酸钠和壳聚糖为包埋材料,白炭黑为结构性能改良剂,采用挤出外源凝胶法和复凝聚法制备负载阿维菌素的复合微球,并对微球溶胀性、药物溶出性能进行了表征。结果表明,所制备的微球具有温度和p H值敏感性,添加白炭黑可以抑制复合微球溶胀性,并能改善阿维菌素的缓释性能。     

白炭黑对阿维菌素/海藻酸钠/壳聚糖复合微球性能的影响

为了研究白炭黑对阿维菌素/海藻酸钠/壳聚糖复合微球的性能影响,以阿维菌素为模型药物,海藻酸钠和壳聚糖为包埋材料,白炭黑为结构性能改良剂,采用挤出外源凝胶法和复凝聚法制备负载阿维菌素的复合微球,并对微球溶胀性、药物溶出性能进行了表征。结果表明,所制备的微球具有温度和p H值敏感性,添加白炭黑可以抑制复合微球溶胀性,并能改善阿维菌素的缓释性能。     

PVA-SA复合微球的制备及性能研究

用溶液共混法制备聚乙烯醇-海藻酸钠(PVA-SA)复合微球,考察了SA质量分数、PVA质量分数、CaCl2质量分数、m(PVA)/m(SA)和干燥方式对PVA-SA复合微球制备的影响,并测定了微球的含水率、溶胀率、载药量和包封率,通过红外光谱(FTIR)对微球进行了表征,研究了不同m(PVA)/m(SA)的PVA-SA复合微球对药物的缓释作用。结果表明,SA质量分数为6%,PVA质量分数为10%,CaCl2质量分数为5%,m(PVA)/m(SA)为1∶3时,可以制备出各项性能较好的微球,其载药率30.24%,包封率90.11%,并且有良好的缓释效果。     

阿维菌素凝胶微球制备及其缓释性能研究

以壳聚糖(CS)和海藻酸钠(ALG)为包封材料,以阿维菌素(AVM)为芯材,采用锐孔法制备了阿维菌素-海藻酸钠-壳聚糖微球,考察了海藻酸钠质量分数、壳聚糖质量分数、氯化钙质量分数和芯壁体积比(质量分数1%的阿维菌素乳液与质量分数3%海藻酸钠溶液的体积比)对微球形态及包埋率的影响,利用SEM、FTIR等对微球结构及性质进行了表征,并考察了其在土壤中的缓释性能和释药机制。结果表明,经优化的制备条件为:海藻酸钠、壳聚糖及氯化钙的质量分数分别为3%、0.6%及5%,芯壁体积比为1∶2,制备的载药微球形状规整,成球性良好,粒径约0.7 mm,载药量31.65%,包埋率83.81%;红外光谱分析显示,芯壁材料之间除氢键外,没有发生化学作用。所制备的阿维菌素微球在土壤中具有缓释特性,42 h累积释药率达到82.06%,之后药物释放减缓。药物释放特性符合Riger-Peppas模型,释放机理为Fick扩散。     

壳聚糖聚乙烯醇复合载药微球的制备

以壳聚糖(CS)为基质,通过聚乙烯醇(PVA)的引入制备壳聚糖聚乙烯醇复合载体可以分别采用室温和高温酸催化反应两种方法制备出释药性能和结构形态不同的两种复合载药微球Ⅰ和Ⅱ。其中壳聚糖/聚乙烯醇复合载药微球Ⅰ的制备工艺是调节壳聚糖和聚乙烯醇质量比6/5,复合微球Ⅰ的平均粒径1～20μm,载药量13%,LVFX体外12h累积释放80%。而壳聚糖/聚乙烯醇复合载药微球Ⅱ的平均粒径1.69μm,载药量17.1%,LVFX体外6hr基本完全释放。     

酸化凹凸棒石/海藻酸复合材料的制备及其缓释性能

以海藻酸钠 (SA) 和酸化凹凸棒石 (H⁺-ATP) 为原料,运用溶液共混法制备了一种具有优良缓释性能的复合材料,并以其为基质材料制备了双氯芬酸钠 (DS) 缓释片.利用SEM、FTIR和XRD对复合材料形貌和结构进行了表征,考察了酸改性剂浓度、H⁺-ATP用量和复合时间对复合材料缓释性能的影响,以获得最佳复合工艺.结果表明,当用12 mol·L^-1盐酸酸化的ATP量占复合物总量60%时,复合缓释片在体外模拟肠液中缓释性能最佳.与单一海藻酸缓释片相比,复合缓释片2 h的累积释放率由42.6%下降到23.7%,有效改善了"突释"效应.释放动力学研究表明,复合缓释片的释药行为可以用Ritger-Peppas方程很好地拟合,释药速率受骨架溶蚀和药物扩散双重控制.H⁺-ATP的加入显著改善了海藻酸的缓释性能.     

响应面法优化海藻酸盐复合凝胶微球的制备工艺

以氯化钙(Ca Cl2)和壳聚糖(CS)作为交联体系,膨润土(BT)作为吸附剂制备了负载甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的海藻酸盐(SA)复合凝胶微球,以其载药率(DLR)和平衡溶胀率(ESR)的比值作为响应值(UR,UR=DLR/ESR),采用Box-Behnken设计建立模型和考察海藻酸钠质量分数(1.00%~3.00%)、膨润土质量分数(1.00%~5.00%)、氯化钙浓度(0.10~0.40 mol/L)和壳聚糖质量分数(0.50%~1.50%)对响应值的影响。结果表明,响应值与四因素关系符合二次模型,在实验范围内,该数学回归模型具有良好的预测性。在各因素设定范围内预测最佳工艺条件为:海藻酸钠质量分数2.39%、膨润土质量分数2.81%、氯化钙浓度0.24 mol/L、壳聚糖质量分数0.71%。在该条件下进行3次重复实验,实际测得的平均响应值为3.550 9%,与理论预测值3.583 6%无显著性差异。在该条件下制备的复合凝胶微球,包封率为98.31%,载药率为2.11%,并且具有良好的缓释性能。     

SA/FK智能复合微球的交互作用及溶胀性能

采用挤压法制备了海藻酸钠/羽毛蛋白(SA/FK)复合微球。用FTIR和黏度法研究了SA/FK体系的交互作用、探讨了不同制备条件(FK用量、交联剂质量分数、交联时间)、溶胀溶液性质(pH、温度、离子强度)对溶胀性能的影响。结果表明,复合体系的交互作用是静电为主,氢键次之。随着时间延长,溶胀速率变缓,最终达到溶胀平衡。当m(FK)/m(SA)=0.60、w(CaCl2)=7%、交联时间为60 min时,复合微球网络结构最紧密,溶胀速率最低,平衡溶胀率分别为0.6、0.6、0.9。pH由1增加至7,平衡溶胀率仅从0.9升至1.1,当pH=13时,平衡溶胀率升至3.8。温度由30℃提高至45℃,平衡溶胀率从0.6升至0.9。离子强度由0增加至0.6 mol/L,平衡溶胀率从1.1升至13.8。SA/FK复合微球具有pH/温度/离子强度敏感性,有望实现新型智能缓释微球的开发。     

蒙脱石微球的可控制备及其载药性能EI北大核心CSCD

针对口服给药体系如何保护药物分子免受人体内环境影响这一挑战,采用乳化凝胶法设计合成了一种pH值敏感性的海藻酸钠(SA)-蒙脱石(MMT)复合微球MMT/SA,用以负载抗癌药物盐酸阿霉素(DOX),在保护药物分子的同时克服了胃肠道的生物化学屏障。探索了MMT处理工艺和合成配比的不同对微球形貌的影响,最终控制微球尺寸在20μm以内,且分布均一。复合载药微球DOX/MMT/SA的载药率为14.7%,在模拟人工胃液和人工肠液环境中表现出不同的药物缓释效果,在模拟人工肠液中的累计释放率(31.7%)明显高于在人工胃液中的释放率(15.8%),且对人结肠癌细胞有明显的杀伤效果。     

壳聚糖-海藻酸钠载药微球的缓释性能研究

采用乳化交联法制备出负载5-氟尿嘧啶(5-Fu)的壳聚糖-海藻酸钠磁性载药微球。利用红外(FIRT)、X射线衍射(XRD)、热重(TG)、紫外-可见分光光度计(UV)对1其进行结构表征和缓释性能研究,考察了不同因素对载药微球缓释性能的影响。结果表明,油水相体积比为1∶1时载药性能最佳,载药量为6.69%,包封率为22.00%,产物发生交联反应且保持原有晶型,同时在不同p H值环境下载药微球相对5-Fu药物有明显的缓释作用,并且在p H=8.4时药物达到最大释放量,微球适用于给肠癌细胞靶向供药。     

膨润土对海藻酸钠/壳聚糖凝胶微球性能的影响

为了得到一种对啶虫脒具有高负载率和良好的缓释性能的农药载体,以膨润土作为吸附剂,利用壳聚糖的成膜性,采用挤出外源凝胶法制备了啶虫脒凝胶微球。并通过FTIR、SEM、TG、溶胀实验和释药实验对其结构、形貌和性能进行表征。结果表明,所制得的凝胶微球的粒径为1.42～1.71 mm,膨润土可提高微球粒径与球形度,使啶虫脒的载药率和包封率分别由原来的4.16%和36.36%提升为4.91%和63.01%。壳聚糖与海藻酸钠通过静电作用形成了聚电解质复合物,辅助了钙离子交联,使啶虫脒的载药率和包封率分别由原来的4.16%和36.36%提升为5.23%和54.29%。膨润土表面含有大量的羟基,与海藻酸钠和壳聚糖形成氢键作用,可有效抑制海藻酸钙的大量溶胀,提高其缓释性能。     

响应面法优化海藻酸盐复合凝胶微球的制备工艺条件

以氯化钙(CaCl2)和壳聚糖(CS)作为交联体系,膨润土(BT)作为吸附剂制备了负载甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的海藻酸盐(SA)复合凝胶微球,以其载药率(DLR)和平衡溶胀率(ESR)的比值作为响应值(UR,UR=DLR/ESR),采用Box-Behnken设计建立模型和考察海藻酸钠质量分数(1.00~3.00 wt.%)、膨润土质量分数(1.00~5.00 wt.%)、氯化钙浓度(0.10~0.40 mol/L)和壳聚糖质量分数(0.50 ~1.50 wt.%)对响应值的影响。结果表明响应值与四因素关系符合二次模型,在实验范围内,该数学回归模型具有良好的预测性。在各因素设定范围内预测最佳工艺条件为：海藻酸钠浓度2.39 wt.%、膨润土浓度2.81 wt.%、氯化钙浓度0.24 mol/L、壳聚糖浓度0.71 wt.%。在该条件下进行3次重复实验,实际测得的平均响应值为3.5509%,与理论预测值3.5836%无显著性差异。在该条件下制备的复合凝胶微球,包封率为98.31%,载药率为2.11%,并且具有良好的缓释性能。     

毒死蜱/羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球的制备及其缓释性能

[目的]制备毒死蜱/羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球。[方法]采用挤压法制备载药微球,利用傅立叶红外光谱仪、激光粒度仪、扫描电镜、差示扫描量热仪表征微球的化学组成、粒径分布、形貌结构以及毒死蜱的分布形态;并运用单因素法探讨羽毛蛋白用量、交联剂浓度、交联时间、离子浓度和p H值对微球溶胀率与载药量及缓释性能的影响。[结果]复合微球组分间以氢键和静电作用力结合,平均粒径750滋m,且分布均匀,表面光滑致密,毒死蜱以结晶形态分散于复合微球中。复合微球骨架的溶胀率和缓释速率与羽毛蛋白用量、交联剂浓度、交联时间、离子浓度和p H值均有关。[结论]载药复合微球的缓释行为表现出对离子浓度、p H值、温度的响应,有望在智能型微球方向取得应用。     

竹叶黄酮壳聚糖缓释微球的制备及其性能研究

以壳聚糖为载体材料,戊二醛为交联剂,竹叶黄酮作为模型药物,采用乳化交联法,制备了载竹叶黄酮壳聚糖缓释微球。研究了载药比对微球的形貌、药物收率、包埋率和载药量的影响。结果表明:竹叶黄酮-壳聚糖微球呈规则球形,粒径10~50μm;竹叶黄酮经壳聚糖加载后,其释放时间长,释药均匀,具有良好的缓释性能。     

4A沸石对海藻酸钠/壳聚糖微球性能的影响

以壳聚糖和海藻酸钠为载体、4A沸石为性能改良剂,采用锐孔法制备了4A沸石/海藻酸钠/壳聚糖复合微球,利用显微镜、SEM、FTIR和XRD对复合微球进行了表征,考察了4A沸石对复合微球成球率和溶胀性能的影响。结果表明:随着4A沸石添加量的增加,复合微球的质量和粒径均增大,添加4A沸石有利于复合微球成球,成球率最高为98.5%(添加4A沸石1 g),且冷冻干燥后微球具有均匀的粒径和规则的球形形状。在不同pH(3、5、7)和温度下,4A沸石能有效抑制微球的过度溶胀,但仍然保持良好的pH和温度敏感性。     

单宁酸对海藻酸钠/壳聚糖微球性能的影响

研究了单宁酸的引入对海藻酸钠/壳聚糖水凝胶在微球化和微胶囊化应用性能方面的影响。首先制备了单宁酸交联改性的海藻酸钠/壳聚糖水凝胶微球。利用傅里叶变换红外光谱分析了共混物分子结构间的相互作用,采用热重分析仪考察了微球热稳定性,并研究了单宁酸的加入对微球粒径、含水量和溶胀性的影响。结果表明由于单宁酸与海藻酸钠/壳聚糖之间的交联作用,它的加入改善了微球的热稳定性,增加了微球的粒径并提高了微球的含水量和溶胀率。在此基础上,单宁酸交联的海藻酸钠/壳聚糖水凝胶包封薄荷油进行微胶囊化应用,证明单宁酸交联的聚合物所制备的微胶囊,包封率更高,热稳定性更好。     

包埋PLGA微球的可控释壳聚糖支架材料的研究

为解决组织工程支架材料内部营养供应不足的问题,将营养物质包埋在聚合物微球内再植入支架,通过微球内营养物质的控制释放保持支架内部营养物质浓度的持续均匀性。以牛血清白蛋白(BSA)为模型蛋白,乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为外包被材料,采用复乳法(w/o/w)制备聚合物微球,然后将该微球与壳聚糖溶液混合,冻干形成支架。以BCA法检测载药微球自身的释放情况以及其植入到支架后的释放情况,通过扫描电镜观察载药微球的结构以及其植入支架材料后结构变化。结果表明,微球形态圆整,粒径范围在27～55μm之间。壳聚糖支架呈多孔状结构,1%壳聚糖支架孔隙率、吸水率和降解率分别为(92.99±2.51)%、(89.66±0.66)%和(73.77±3.21)%。体外释放显示:微球可以持续释放所包埋的蛋白,突释较小,168h后PLGA微球的累积释放量为(20.24±0.83)%。电镜照片显示,微球植入支架后,与支架结合紧密,微球结构没有发生明显改变。168h后支架内部蛋白浓度为(11.44±1.81)×10-2mg·mL-1。相比传统靠外部培养基自由扩散到支架内部为支架内细胞供养的方法,营养物质或细胞因子包埋在控释微球中并与支架材料复合成可控释支架,可以长时间维持支架中这些因子的浓度均匀,从而为组织工程提供理想的支架材料。