不同基质和pH值的腐植酸钠凝胶剂对大鼠皮肤创伤愈合的影响

<正>目的:研究不同基质和p H值的腐植酸钠凝胶剂对大鼠皮肤创伤愈合的影响。方法:分别用卡波姆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、海藻酸钠3种基质制备腐植酸钠凝胶剂,并用三乙醇胺调节为低、高p H值。取大鼠建立背部创伤模型后,随机分为卡波姆组、CMC-Na组和海藻酸钠组,每组6只,分别在各组大鼠背部的左上、左下、右上、右下侧创面涂抹生理盐水(空白对照组)、空白基质凝胶(基质对照组)、相应基质的低p H值腐植酸钠     

西咪替丁水凝胶贴剂的研制及性能研究

以聚丙烯酸钠及聚乙烯吡咯烷酮为凝胶基质,以维生素E为透皮吸收促进剂制备标题化合物。采用紫外分光光度法测定西咪替丁含量;以剥离强度和黏着力为检测指标,通过单因素和正交实验优选标题化合物的最优处方;而后对其进行体外性能研究。标题化合物较优处方(质量百分比)为:5.5%聚丙烯酸钠、0.15%聚乙烯吡咯烷酮、1.4%氢氧化铝、1.2%羧甲基纤维素钠、1.5%酒石酸、30%甘油、1%维生素E和1.5%西咪替丁;固化温度为50℃,固化时间为2 h。此时其24 h的药物累积释放率为23.65%,26 h药物累积透皮渗透量达1 010.22μg/cm2。结果表明,以聚丙烯酸钠/聚乙烯吡咯烷酮基为高分子骨架的水凝胶基质易于涂布,涂布后有足够的强度,适合用作贴剂的水凝胶基质;含有1%维生素E的标题化合物中药物具有很好的小鼠皮肤透过性。标题化合物是一种具有发展潜力的新剂型。     

星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂的处方及其体外释放行为研究

优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂处方,对其体外释放行为进行考察。以卡波姆934和羟丙基甲基纤维素HPMC为凝胶基质,以黏度为评价指标,通过星点设计-效应面法优化凝胶处方,透析法进行体外释药特性评价,并对释放曲线进行拟合,探讨体外释放行为。结果表明,最优处方为卡波姆浓度为1.0%、HPMC浓度为1.9%,凝胶黏度平均值为4.85Pa·s,体外释药结果显示,盐酸川芎嗪鼻用凝胶表现出明显的缓释特性,释放过程符合Weibull模型。     

双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜的制备及体外释药性能研究

通过均匀试验设计优选双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜的制备工艺,并进行该载药膜体外释放度方法学研究,测定其体外释放度,利用模型方程对累计释放率数据进行拟合,探讨其体外释药机理。结果表明,双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜最优制备工艺为壳聚糖浓度为30 mg/m L、壳聚糖分子量为40万、双氯芬酸钠投药量为0.60 g、乙酸浓度为3%。体外释放度方法学研究可靠,双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜可实现长期缓慢释药,体外释放符合Hixcon-Crowell溶蚀方程。     

天花粉粗多糖壳聚糖复合水凝胶促进小鼠皮肤伤口愈合

以天花粉粗多糖(TRP)和壳聚糖(CS)为基质、柠檬酸(CA)为交联剂制备复合水凝胶作为伤口敷料促进小鼠皮肤伤口快速愈合。采用水提醇沉法提取天花粉粗多糖、三氯乙酸法除蛋白进行纯化；通过一步冻融法制备TRP水凝胶；通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、扫描电镜(SEM)和质构分析揭示了TRP水凝胶的结构、形貌和机械性能；测定了TRP抗氧化能力以及TRP水凝胶的溶胀性能、溶血率；采用小鼠全皮层损伤模型研究了TRP水凝胶促进伤口愈合的能力。结果表明TRP水凝胶最大抗压强度为13.79 kPa,溶胀度为12.41;TRP和TRP水凝胶均具有较低的溶血率，TRP溶血率最高为1.29%,TRP6水凝胶(TRP含量为6 mg/mL)的溶血率为2.36%;TRP表现出良好的抗氧化活性，能有效清除多种自由基；在小鼠全皮层损伤修复实验中，TRP水凝胶组小鼠的愈合速度最快，H&E染色结果表明TRP水凝胶能更好的促进小鼠皮肤伤口处的毛囊再生和皮肤组织重建。研究表明TRP水凝胶在伤口敷料应用方面具有巨大潜力。     

响应面法优化血人参水凝胶面膜基质

目的:对血人参水凝胶面膜成型工艺进行优化.方法:在单因素试验基础上,利用响应面法优化血人参水凝胶面膜基质的最佳配比.结果:确定血人参水凝胶面膜基质最佳处方配比为0.4 g卡波姆940、甘油18.35 g、三乙醇胺0.29 mL.结论:此方法优选的凝胶面膜有较高感官品质,处方合理可行,方法可靠.     

明胶作为左旋肉碱贴膏剂载体的体外经皮渗透性评价

探讨左旋肉碱贴膏剂与微针经皮给药系统联合使用后对其经皮渗透性的影响。以卡波姆及明胶作为贴膏剂的主要基质,选择改良的Franze扩散池,采用针高150μm的实心硅微针作用于猪耳朵皮肤进行体外经皮渗透性评价,以体外经皮渗透性及制剂外观作为评价指标,优化贴膏剂处方,并与市售的左旋肉碱外用制剂进行渗透性比较。结果表明:贴膏剂基质处方中明胶-PVP K30-卡波姆-甘油-尼泊金甲酯以4:3:0.5:3:0.1的比例为最佳用量配比。该贴膏剂经微针作用后皮肤的累积透过量高于市售制剂及卡波姆水凝胶制剂。因此,以明胶为主要基质的贴膏剂可显著提高左旋肉碱的微针经皮渗透性且具有给药准确便捷的特点。     

鲑鱼降钙素温度敏感型原位凝胶的制备与评价

以壳聚糖和葡萄糖磷酸二钠为基质材料构建鲑鱼降钙素温度敏感型原位凝胶系统,采用正交设计综合评分法优化原位凝胶的处方,考察不同载药量处方的体外释放情况,用胎鼠成纤维细胞进行生物相容性研究。结果表明:优化处方为ρ(壳聚糖)=12mg/mL,黏度为200~400mPa·s,ρ(葡萄糖磷酸二钠)=100mg/mL,所制凝胶水溶液的胶凝温度为(35.3±0.2)℃,胶凝时间为13.7±0.6min,不同载药量处方体外释药结果显示,在6h的释放时间内,各处方都只有不到50%的药物从凝胶中释放,缓释效果明显;生物相容性研究结果显示,凝胶浸提液在所测定的浓度范围内基本没有细胞毒性。     

一种医用水凝胶贴剂的研制及其性能研究

以生物相容性良好的亲水性高分子材料作为水凝胶的骨架材料,制备新型目标药物水凝胶贴剂;然后以亲水性高分子材料、填充剂、保湿剂、交联剂和交联调节剂等含量作为试验因素,以剥离强度和黏着力作为考核指标,采用均匀设计试验法优选制备目标药物水凝胶贴剂的最优方案。研究结果表明:以离体大鼠皮肤为屏障进行经皮渗透试验,用高效液相色谱(HPLC)法测定接收池中药物浓度,并计算药物累积释放率(Q),则Q和时间(t)之间呈良好的线性关系,符合释药过程中0级释放过程;该目标药物水凝胶贴剂具有良好的黏着力、剥离强度、载药性且对皮肤刺激性较小。     

羧甲基纤维素钠凝胶的制备及电解效率的研究

传统电化学中的电解质往往都是使用液体.本文使用羧甲基纤维素钠制备高分子水凝胶,利用高分子凝胶的支持能力,突破电化学实验需要依赖电解槽这个技术瓶颈,研究了影响羧甲基纤维钠凝胶电解效率的因素,包括凝胶浓度、电解质种类、电流密度、电极距离、pH和电解质浓度等.结果显示,最优参数为:凝胶浓度为10％,电解质为NaCl,电极距离...     

双氯芬酸钠肠溶缓释片的制备及体外释放度的研究

以HPMC K15M、HPMC K4M制备双氯芬酸钠亲水凝胶骨架片,采用肠溶欧巴代进行包衣,并研究了肠溶缓释片的体外释放度。缓释片处方为主药∶HPMC K15M∶HPMC K4M∶MCC∶乳糖∶硬脂酸镁=75∶50∶20∶115∶40∶3;包衣材料为12%的肠溶欧巴代水溶液,药片增重3%~4%;体外释放情况为2h:37.2%,6h:70.9%,12h:92.2%,对药物的释放情况进行拟合,符合一级方程。     

柏地威湿疹凝胶剂的制备及质量控制方法的研究

研究柏地威凝胶剂成型工艺并确定制剂质量标准。将凝胶剂基质的黏稠度、涂展性、均匀度、透明度、色味、稳定性作为考察指标,筛选凝胶剂基质,制成凝胶剂,采用高效液相色谱法和薄层鉴别法对柏地威凝胶制剂进行测定。结果表明,柏地威凝胶剂基质选用0.75%卡波姆940,1.0%透明质酸,3%甲基纤维素(MC),0.05%凯松,以三乙醇胺调pH 6.0,制成100 g凝胶成型效果最佳。薄层色谱法分离度好,斑点清晰可见,阴性无干扰,含量测定盐酸小檗碱在0.010 4~0.260 0 mg/m L范围内呈良好线性关系,回收率为98.4%~103.4%,RSD为1.87%(n=9)。     

柏地威湿疹凝胶剂的制备及质量控制方法的研究

研究柏地威凝胶剂成型工艺并确定制剂质量标准。将凝胶剂基质的黏稠度、涂展性、均匀度、透明度、色味、稳定性作为考察指标,筛选凝胶剂基质,制成凝胶剂,采用高效液相色谱法和薄层鉴别法对柏地威凝胶制剂进行测定。结果表明,柏地威凝胶剂基质选用0.75%卡波姆940,1.0%透明质酸,3%甲基纤维素(MC),0.05%凯松,以三乙醇胺调pH 6.0,制成100 g凝胶成型效果最佳。薄层色谱法分离度好,斑点清晰可见,阴性无干扰,含量测定盐酸小檗碱在0.010 4⁰.260 0 mg/m L范围内呈良好线性关系,回收率为98.4%0.260 0 mg/m L范围内呈良好线性关系,回收率为98.4%¹03.4%,RSD为1.87%(n=9)。     

野西瓜凝胶配方工艺的研究

目的:优选野西瓜凝胶的配方。方法:以外观性状、涂展性、均匀性、PH值和离心度的综合评价结果作为评价指标,通过单因素试验和L9(34)正交设计考察了卡波姆940、丙二醇、浸膏和氮酮对配方工艺的影响。结果:优选的最佳野西瓜凝胶配方为卡波姆940为1.3g,丙二醇为5 g,浸膏10 g,氮酮0.8 g。结论:优选的野西瓜凝胶配方工艺稳定可行。     

乙醇对双氯芬酸钠缓释制剂释放行为的影响研究

采用美国FDA规定的方法对三种双氯芬酸钠缓释制剂的剂量倾泻情况进行了考察。结果显示乙醇能加速缓释制剂中药物的释放。相比于亲水凝胶骨架片,缓释胶囊在高浓度乙醇的作用下更容易发生剂量倾泻的现象,两种缓释胶囊30 min的平均释放量分别达到42. 60%和31. 98%,DA/N值分别达到了843. 59和955. 55,释放增加量近10倍,大大提高了不良反应的发生率。因此在该药的临床应用过程中须提示服药期间禁止饮酒,以防出现严重不良反应。     

卡波姆凝胶的优化研究方法

以卡波姆水凝胶为考察对象。采用多元线性回归正交设计实验方案 ,选择凝胶粘度与塑变值 (作为考核指标 ) ,选择卡波姆浓度、Na Cl浓度、p H值作为影响因素 ,优化筛选卡波姆水凝胶。分别得到粘度及塑变值优化方程 ,经过系数检验、方程检验、失拟检验证明以上两个方程不失拟 ,置信度均为 95 %。 3种因素中 ,p H在 4～ 8范围内对粘度和塑变值的影响最小 ,卡波姆及 Na Cl浓度的影响接近。     

白屈菜红碱脂质体-温敏凝胶的制备及体外释放研究

目的:优选白屈菜红碱(CHE)脂质体-温敏凝胶的制备工艺,考察其性质及体外释放特征。方法:采用"冷溶法"以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,以胶凝温度为考察指标优化CHE脂质体-温敏凝胶制备工艺;HPLC分析方法测定CHE含量,透析法考察体外释放特征。结果:优化处方用量为磷脂浓度8mg·m L~(-1)、磷脂胆固醇比8∶1、药脂比1∶7、有机相水相比1∶3、P-407与P-188比20%:6%;所制得CHE脂质体-温敏凝胶粒径、包封率、载药量、胶凝温度分别为113.8nm,76.27%,8.84%,35.5℃;体外释放结果显示,CHE脂质体温敏凝胶24h内累计释放率为54.73%,48h内累计释放率为64.01%。结论:制得的CHE脂质体-温敏凝胶具有温敏特性及良好的缓释效果。     

咳喘灵凝胶膏剂基质配比研究

目的:筛选适合咳喘灵凝胶膏剂的基质处方。方法:以明胶、聚乙烯醇(PVA)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甘油和聚乙二醇(PEG)400为可变因素,以加入浸膏后基质的黏着力和赋形性为考察指标,采用L16(45)正交试验优选基质配比。结果:最佳基质配比是PVA:明胶:CMC-Na:甘油:PEG 400=6:5:0.8:12:6。结论:优选的工艺简便、可靠,为咳喘灵凝胶膏剂的研制奠定了良好的基础。     

梅州香樟挥发油成分及其脂质体凝胶的制备

目的:探究梅州香樟挥发油成分及其脂质体凝胶的制备。方法:采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术分析梅州香樟挥发油中的成分,通过薄膜分散法制备其脂质体,以羧甲基纤维素钠为基质制备脂质体凝胶。结果:GC-MS结果显示梅州香樟挥发油主要以右旋龙脑(78.56%)、樟脑油(21.07%)为主要成分;该挥发油脂质体凝胶包封率为84.6%(n=3),平均粒径为135.1nm。结论:梅州香樟挥发油中主要成分为右旋龙脑,制得其脂质体凝胶质量良好,该实验为梅州香樟的综合利用及进一步药用开发提供科学的参考依据。     

外用重组人粒细胞-巨噬细胞刺激因子凝胶对烧烫伤动物的疗效

目的观察外用重组人粒细胞-巨噬细胞刺激因子(rhGM-CSF)凝胶对实验性动物烧烫伤的治疗作用。方法采用电烙铁方法建立实验性大鼠烫伤创面,烫伤部位分别采用外用rhGM-CSF凝胶基质、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)喷雾剂、外用rhGM-CSF凝胶高(20μg/cm2)、低(5μg/cm2)剂量进行治疗,观察外用rhGM-CSF凝胶对烫伤创面的治疗作用,包括烫伤皮肤的病理学检查、烫伤创面的愈合情况、烫伤创面的感染情况及烫伤动物的死亡情况。采用凝固气油烧灼建立实验性小鼠Ⅲ°烧伤模型,烧伤部位分别采用rhGM-CSF凝胶基质、bFGF喷雾剂和外用rhGM-CSF凝胶进行治疗,观察小鼠死亡数量、感染情况及创面愈合后生毛时间。结果与凝胶基质对照组比较,外用rhGM-CSF凝胶高、低剂量治疗大鼠烫伤后的皮肤愈合时间明显缩短。病理检查结果显示,外用rhGM-CSF凝胶高、低剂量治疗大鼠烫伤创面的愈合程度明显优于凝胶基质对照组。外用rhGM-CSF凝胶对小鼠Ⅲ°烧伤具有保护和抗感染作用。烫伤创面愈合后生毛时间明显短于凝胶基质对照组。结论外用rhGM-CSF凝胶对实验性动物烧烫伤具有较好的治疗效果。