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1.
采用多个条件和流程进行冻干药盒的制备和^99mTc的标记,对得到的标记品进行理化检测和荷瘤小鼠体内生物分布试验,筛选出最佳的药盒配制和标记方法。制得的冻干药盒每瓶含DMSA0.55mg,SnCl20.10mg,可用18.5-740MBq^99mTcO4^-洗脱液一步法标记,^99mTc(V)-DMSA放化纯度≥95%,带瘤小鼠组织分布瘤/肝比值为2.5,瘤/血比值为2.2。药盒室温放置4个月后性能 相似文献
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以氯化亚锡为还原剂制备了^99Tc^m-CQDO及其甲基硼酸加成物^99Tc^m-CQDO-MeB经萃取纯化,其放化纯度均〉90%。小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;^99Tc^m-CQDO的心肌清除快,10min时已清除至(5.88±1.66)%ID/g;而^99Tc^m-CQDO-MeB在心肌内却有较长的滞留时间,60min时心肌摄取仍有(7.42±0.17)%ID/g。两者在血中 相似文献
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99mTc直接法标记抗体的3个常用还原剂的评价 总被引:1,自引:0,他引:1
比较了^99mTc直接法标记抗体的3个常用的还原剂:氯化亚锡(SnCl2),2-疏工乙醇(2-ME)和抗坏血酸(AA)的^99mTc标记率、标记抗体的稳定性及免疫活性。结果显示,2-ME是一个良好的还原剂,当抗体/2-ME摩尔比为1:2000时,抗体的标记率可达到95%以上,胶体形成量少于5%,^99mTc-BAC5肿瘤放射免疫显像,鼻咽癌转移癌影像清晰。 相似文献
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应用^99mTC-MIBI对家兔缺血/再灌注心肌细胞及线粒体代谢和活力进行了评价,将家兔LAD阻断20min,3h再灌主,于灌注后2-5min静脉注射^99mTc-MIBI,结果缺血3h组缺血心肌再灌注早期(10min)晚期(3h)相对放射性活度,心肌ATP含量均明显低于缺前20min组,非缺血心肌和缺血20min心肌^99mTc-MIBI亚细胞分布与SDH活性呈显著正相关(r=0.88,P〈0. 相似文献
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一种改进的99mTcN(NOEt)2的标记方法及其生物分布 总被引:7,自引:0,他引:7
为获得具有再分布特性的新型中性心肌灌注显像剂,采用了以SnCl2·2H2O为还原剂,SDH为N^3-离子提供体,在室温下制备了[^mTcN]int^2+中间体,然后与NOEt发生配体交换反应得到标记率〉90%的^99mTcN(NOEt)2配合物。小鼠体内生物分布实验表明^99mTcN(NOEt)2具有较高的心肌摄取,在注射后5min时心/血、心/肝、心/肺比值分别为10.48、2.07、0.74, 相似文献
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采用纸层析方法,以0.9%氯化钠(Ⅰ)和85%甲醇(Ⅱ)为两个展开剂系统,测定了^99mTc、^99mTc-胶体和^99mTc-MDP的Rf值。其Rf值在Ⅰ中分别为0.68-0.76、0和1.0;在Ⅱ中分别为0.6-0.7、0和0。结果表明,用Ⅰ可将^99mTc-胶体与^99mTc和^99mTc-MDP分离;用Ⅱ可将^99mTc与^99mTc-胶体和^99mTc-MDP分离。条件试验的结果表明,在 相似文献
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用^99mTcN中间体制得的^99mTcN(DDC)2经TLC检测放化及标记率均大于90%,标记物在PH7.4时的分配系数是1427。小鼠体内分布研究表明5、30、60min时的心肌摄取分别为2.64、1.06、0.59%ID,脑摄取分别为1.30、0.56、0.32%ID。 相似文献
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肝脏肿瘤显像剂^99mTc(V)—DMSA的应用 总被引:2,自引:2,他引:0
对比了不同标记条件下得到的标记化合物在移植不同肿瘤小鼠体内的分布。选择最佳条件可使瘤/肝比值提高到2.5-3.0左右。动物实验及临床显像均证明^99mTc(V)-DMSA不仅适用于原发性肝癌显像,也适用于肝内转移癌的显像。证明了pH在8.28-8.45标记率最高。经应用于55例肝脏占位性病变病人的SPECT显像,肝癌阳性显像阳性率达89.5%。 相似文献
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新的肾功能显像剂^99mTc—EC的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
报道了采用直接标记及配体(~(99m)Tc-葡庚糖酸钠)交换法制备~(99m)Tc-EC的两种方法;TLC和HPLC检测标记率及放化纯均大于95%,对影响标记的各种因素作了研究。实验表明,pH对标记的影响很大,直接标记时,EC溶液的pH必须大于10,而配体交换标记时,pH只须大于8;小鼠体内分布,1min肾为14.55%I.D/organ,肾/肝3.39,10min肾为3.11%I.D/organ,肾/肝1.59。小鼠血药动力学研究表明~(99m)Tc-EC的血液清除率快,T_(1/2)α为3.9min,T_(1/2)β为39.6min,CL=1.32ml/min。兔γ显像显示,~(99m)Tc-EC在肾中浓聚高,并经肾脏快速排泄,提示~(99m)Tc-EC是一种很有前途的肾功能显像剂。 相似文献
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研究了维生素C与99Tcm形成配合物的制备方法及测定产物的纸色谱体系。在亚锡还原条件下,pH小于9时,维生素C可与99TcmO-4形成配合物。配合物与ECD的交换反应表明,亚锡量较小时,标记物处于五价,放置时间增长会有高锝酸根产生;亚锡量增大或放置时间延长,还会产生胶体锝 相似文献
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采用Avidin-Bitin系统进行了抗人黑色素瘤单抗Ng73的^99mTc标记、研究了标记条件,方法和标记抗体在荷裸鼠活体内的生物学分布1。结果表明,pH=8和SnCl2适量时标记效果最好;两步法B的T/NT和ID%/g值均明显优于两步法A。经Avidin-Biotin系统^99mTc标记单抗可用于放射免疫显像。 相似文献
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Gd—DTPA—Dimeglumine的^99Tc^m标记及其生物学特性 总被引:2,自引:0,他引:2
以氯化亚锡为还原剂,^99Tc^m一步法标记了顺磁对比剂Gd—DTPA-Dimeglumine(钆喷酸二甲葡胺),得到^99Tc^mGd-DTPA-Dimeglumine。薄层色谱法(TLC)分析标记物的标记率〉95%,可在室温稳定存放6h,放化纯度〉90%;三氯乙酸沉淀法测定^99Tc^m-Gd—DTPA-Dimeglumine的体外血浆蛋白结合率为2.25%±0.21%。小鼠体内生物分布结果显示,^99Tc^m-G&DTPA—Dimeglumine主要经肾脏排泄,脑和肌肉组织摄取最少,所有脏器在注射后1min摄取达高峰,注射后5min滞留率下降大于50%,注射后30~60min标记药物在主要脏器内滞留很少,家兔肾动态显像结果显示,^99Tc^m-Gd—DTPA-Dimeglumine主要经肾脏排泄,达高峰时间约5min 半排时间约7min。^99Tc^m标记Gd-DTPA—Dimeglumine方法简单,标记效率高,Gd-DTPA—Dimeglumine经^99Tc^m怀记后其生物学性质基本未改变。本实验表明可以通过双功能螯合剂DTPA同时链接放射性核素^99Tc^m和顺磁性金属元素Gd,并有望在此基础上合成一种具有较好靶向性又可同时进行核医学SPECT和MRI增强扫描的显像剂。 相似文献
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为观察99mTc标记的帕米膦酸盐(Pamidronate,PAM)的骨分布特点,以氯化亚锡为还原剂,优化99mTc直接标记PAM的条件,研究SnCl2(Ⅱ)含量、配体用量、pH及反应时间对标记率的影响,确定了优化的标记条件;考察99mTc-PAM的体外稳定性;评价99mTc-PAM在正常鼠体内的生物分布,尤其是骨摄取情况,比较99mTc-PAM与99mTc-MDP在正常小鼠体内的骨摄取。实验结果表明,PAM的99mTc标记方法简单,标记率大于95%,标记物体外稳定性好。正常鼠体内分布实验发现,99mTc-PAM骨摄取很高,且滞留时间长,在血液中清除快,在体内主要通过肾代谢;正常大鼠SPECT显像骨组织清晰可见,具有很好骨显像效果。与99mTc-MDP在正常小鼠体内的生物分布结果比较表明,99mTc-PAM的骨放射性摄取及骨与血放射性摄取比在不同时相均优于99mTc-MDP。研究表明,99mTc-PAM具有理想的骨显像性能,可用于骨显像、骨损伤探测以及肿瘤骨转移检测等应用研究。 相似文献
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A detailed kinetic study of ligand-exchange reaction between 99mTc-GH and EC was carried out. The rate constants (k) of ligand-exchange reaction at different EC concentrations and different pH values were calculated. The k values (L@mol-1@min-1) were 3.7×103, 4.1×103, 3.9×103 and 3.9×103 at EC concentrations (?mol@L-1) of 559.7, 279.9, 186.6 and 55.97, respectively, while k values were 3.7×103, 3.4×103, 1.9×103 and 3.1×102 when pH values were 10, 9, 8 and 7, respectively, and k had an increase of the order of magnitude from pH 7 to pH 8. It demonstrated that k of the ligand exchange reaction was pH dependent and pH value of the reaction solution must be equal to or little higher than 8 in order to make the labeling yield of 99mTc-EC higher than 90%. 相似文献
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在SnCl2.2H2O存在下,用Na 99 TcmO4标记1-羟基-2-(1-丁基-1H-咪唑-2-基)亚乙基-1,1-双膦酸(HBIDP)。研究了99 Tc m-HBIDP的最优标记条件、理化性质及其在正常小鼠体内分布。结果表明,当pH=6、m(SnCl2.2H2O)=100μg、m(HBIDP)=5mg、A(99 TcmO4-)=55.5MBq、室温反应15min时,99 Tcm-HBIDP的标记率大于95%。99 Tcm-HBIDP在pH为7.0和7.4时,脂水分配系数lg P分别为-2.17和-2.28。99 Tcm-HBIDP的血浆蛋白结合率为(31.41±1.25)%。99 Tcm-HBIDP具有良好的体外稳定性。动物分布实验显示:99 Tcm-HBIDP在骨组织中有较高摄取,并能保持较长时间;其在软组织中的摄取相对较低,并能较快的清除。此外,99 Tcm-HBIDP较99 Tcm-ZL在心、肝、脾等器官组织中的摄取低。99 Tcm-HBIDP有望成为新型骨显像剂。 相似文献