微波辅助合成5-苯基取代的呋喃类化合物

呋喃为母核的化合物具有多种生物活性,如可抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMT)的活性。报道了一种以新型的呋喃为母核类化合物,合成N-甲基-(5-(4-腈基苯基)呋喃-2-基-甲基)-乙胺盐酸盐的方法。以5-溴糠醛为原料,经还原胺化反应、微波辅助的Suzuki反应和脱保护基3步反应合成了5-苯基取代的呋喃类新化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS表征,总收率为73%。     

呋喃胺水杨醛Schiff碱镍(Ⅱ)配合物的合成与结构表征

以4,5-二甲基-3-腈基-2-呋喃胺与水杨醛为原料,合成了4,5-二甲基-3-腈基-2-呋喃胺水杨醛Schiff碱化合物,再与氯化镍反应得到一种新型的呋喃胺水杨醛Schiff碱镍(Ⅱ)配合物.通过IR、UV、元素分析及摩尔电导率等对目标化合物进行了表征,应用荧光光谱法研究了该配合物与牛血清白蛋白(BSA)在不同温度下...     

4,5-二甲基-3-腈基呋喃Schiff碱的合成与表征

以自制的4,5-二甲基-3-腈基-2-氨基呋喃与取代芳醛为主要原料,以乙醇为溶剂、醋酸为催化剂,通过回流反应合成了新型4,5-二甲基-3-腈基呋喃Schiff碱化合物。目标化合物通过IR、1HNMR、MS进行了表征。     

5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基-2-呋喃胺Schiff碱的合成与表征

以自制的5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基-2-呋喃胺与取代芳醛为主要原料,以乙醇为溶剂、醋酸为催化剂,通过回流反应合成了新型5-甲基-4-乙氧羰基-3-腈基-2-呋喃胺Schiff碱化合物。目标化合物通过IR、1HNMR、MS进行了表征。     

2-甲氧亚胺-2-呋喃乙酸合成研究

研究了以2-乙酰呋喃为起始原料先合成中间体2-氧代-2呋喃基乙酸,再与甲氧胺盐酸盐肟化制备2-甲氧亚胺-2-呋喃乙酸的合成新工艺,该工艺产品总收率44％以上。利用红外光谱、核磁共振谱对产品结构进行了确定。     

取代苯基呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯的合成和表征

糖苷键化合物广泛存在于动植物机体中 ,很多具有生物活性 ,如葡萄糖酯类化合物具有抗菌、抗肿瘤等生物活性。取代苯基呋喃甲酸也是一类很好的活性基团 ,其酯在医学上用做镇痛剂。作者根据结构活性关系 ,把以上两个活性单元拼接在一起 ,设计合成了取代苯基呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯 ,合成路线如下。1　中间体的制备5 -芳基 - 2 -呋喃甲酸 ( a～ c)参考文献由相应的芳胺经重氮化后与呋喃甲酸进行缩合而制得。α-溴代四乙酰葡萄糖按文献自制 ,产品密封冰箱中保存。2　 5 -芳基 - 2 -呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯化合物( a～ c)的合成5 -芳基 -…     

Et3N·Mo（CO）5催化取代2，3-二氢呋喃衍生物的合成

利用McDonald方法,制备了2-戊基-、2-(对-甲基)苯基-以及2-甲基-2-苯基-取代2,3-二氢呋喃化合物.实验表明,此种方法反应条件温和,后处理简单,适用范围广,可用以合成大量环内烯醇醚.     

合成3,4-二取代呋喃-2,5-二甲酸的简便方法

报道了一种合成标题化合物的简便方法。在KOH的作用下,1,2-二羰基化合物二水合三聚乙二醛、草酸二乙酯或二苯乙二酮与二甘醇酸二甲酯在环己烷中回流6～8h,缩合成呋喃-2,5-二甲酸、3,4-二羟基呋喃-2,5-二甲酸和3,4-二苯基呋喃-2,5-二甲酸,产率为73.4%～98.6%。     

异补骨脂素酰胺类化合物的合成及其AKR1C3抑制活性

以7-羟基香豆素为初始原料，经Duff甲酰化反应、Rap-Stoermer反应、水解反应和缩合反应得具有酰胺侧链的角型呋喃香豆素(异补骨脂素)类化合物；利用HR-MS、¹HNMR及¹³CNMR确证化合物的结构；通过中通量抑酶活性测试方法评价化合物对AKR1C3及AKR1C1的抑制作用。合成了7个新的异补骨脂素酰胺类化合物；初步酶活性测试结果显示，N,N-二正丙基-4-甲基-2-氧-2H-呋喃并[2,3-h]色烯-8-甲酰胺对AKR1C3具有一定的选择性抑制作用。采用上述方法可成功合成异补骨脂素酰胺类化合物，化合物5e具有一定的选择性AKR1C3抑制作用，可为后续研究提供一定的依据。     

S-(2-甲基呋喃-3-基)巯乙酰腙类化合物的合成

以2-甲基-3-呋喃硫醇为原料,经酯化,肼解,得S-(2-甲基呋喃-3-基)巯乙酰肼,再与芳香醛反应,非常方便合成了标题化合物。其结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证。     

含呋喃环双酰腙类化合物的合成与抗菌活性

以3,4-呋喃二羧酸为原料,经酯化、肼解合成3,4-呋喃二酰肼,再与芳香醛、酮类化合物发生缩合反应,合成6个含呋喃环双酰腙类化合物。通过1HNMR、FT-IR、MS对它们的结构进行了表征。研究了它们的抗菌活性,结果表明:6个化合物表现出良好的抗菌效果。     

N-(2-呋喃甲酰基)氨基酸的合成

在温和的条件下,以2-呋喃甲酸为起始原料,通过3步合成了标题化合物,产率达89.6%～93.3%,通过~1HNMR、IR对其结构进行了表征.     

1,2,3,5-四-O-苯甲酰基-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖的合成

以D-果糖为原料,经过内酯化反应、酰化、羰基还原、再次酰化4步反应合成1,2,3,5-四-O-苯甲酰基-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖(化合物d),总收率为10.60%。采用1HNMR、13CNMR和MS对中间产物和目标产物进行了结构表征。在2-C-甲基-D-核糖酸-1,4-内酯(a)的合成中,结合反应条件确定了最佳原料为D-果糖和氧化钙;通过对还原剂硼氢化钠、四氢化铝锂和红铝的比较,得出红铝为中间体2,3,5-三苯甲酰氧基-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖(c)合成的较优还原剂,还原收率可达96.20%;通过单因素考察确定三乙胺作为酰化反应的缚酸剂,酰化收率可达75.84%。     

3-芳基-2,5-二氢呋喃环的新合成方法

以1-芳基-2-羟基乙基-1酮和(2-溴甲基)三苯基溴化膦为原料,甲苯为溶剂,碱性条件下,加热至110℃,通过SN2反应和Witting反应,一步关环合成3-芳基-2,5-二氢呋喃环。所有目标化合物都通过核磁共振谱和质谱对其结构进行了确证。     

2(3)-烷硫基-4-氧代戊醛类含硫香料化合物合成的研究

以2-甲基呋喃为原料合成了三个尚未见文献报道的化合物;2(3)-乙硫基-4-氧代戊醛,2(3)-异丙硫基-4-氧代戊醛,以及2(3)-正丁硫基-4-氧代戊醛。它们都是合成β-呋喃基硫化物类的中间体,同时也可能是良好的香料单体。     

生物基2,5-呋喃二甲酸聚酯的研究进展

2,5-呋喃二甲酸聚酯是以生物质平台化合物2,5-呋喃二甲酸为主要单体的生物基聚酯。该文主要介绍2,5-呋喃二甲酸聚酯的研究进展,对2,5-呋喃二甲酸聚酯的性能、合成方法、合成用催化剂及其共聚改性研究进行对比分析和讨论。2,5-呋喃二甲酸聚酯的玻璃化转变温度、热稳定性、杨氏模量和抗拉强度与对苯二甲酸聚酯的相应性能接近。同时,2,5-呋喃二甲酸聚酯及其共聚物对CO_2、O_2和H_2O的阻隔性能优于对苯二甲酸聚酯,在许多领域是聚酯PET等材料的潜在替代物,受到了业界的广泛重视。然而,较低的断裂伸长率是2,5-呋喃二甲酸聚酯应用的瓶颈问题。共聚改性是改善2,5-呋喃二甲酸聚酯力学性能的有效方法之一,已有的共聚改性单体在改善2,5-呋喃二甲酸聚酯的断裂伸长率时使共聚物的杨氏模量和玻璃化转变温度大幅下降,合成具有较高断裂伸长率、较高杨氏模量和较高玻璃化转变温度的2,5-呋喃二甲酸聚合物是国内外学者亟待解决的难题,也是2,5-呋喃二甲酸聚酯共聚改性领域的重要研究方向。     

磺酸型离子液体催化5-甲基-2-丙酰基呋喃的合成

合成了磺酸型离子液体催化剂[TEA-SO3H][HSO4],用以催化2-甲基呋喃和丙酸酐的付克酰基化反应合成5-甲基-2-丙酰基呋喃。结果表明,离子液体催化剂比磷酸、多聚磷酸等无机酸催化剂具有更高的产率,且催化剂可以重复利用4次以上。     

2-C-甲基-α-D-呋喃核糖四苯甲酸酯的合成

以D-果糖为原料,经过内酯化反应、酰化、羰基还原、再次酰化4步反应合成2-C-甲基-α-D-呋喃核糖四苯甲酸酯（化合物 d）,总收率为10.60%。采用1H-NMR、13C-NMR和MS等方法对中间产物和目标产物进行了结构表征。在2-C-甲基-D-核糖酸-1,4-内酯（a）的合成中,结合反应条件确定了最佳原料为D-果糖和氧化钙;通过对还原剂剂硼氢化钠﹑四氢化铝锂和红铝的比较,得出红铝为中间体2,3,5-三苯甲酰氧基-2-C-甲基-βD-呋喃核糖（c）合成的较优还原剂,还原收率可达96.20%;通过单因素考察确定三乙胺作为酰化反应的缚酸剂,酰化收率可达75.84%。     

新型光敏聚合物

据悉日本合成了一个新型光敏聚合物——聚(乙烯基2-呋喃基丙烯酸酯)(PVFA),有较高的光敏度,而且可以用芳香族硝基化合物、芳香族羰基化合物敏化。PVFA在文献中尚未报道过,可能是因为它的合成     

4-(2-呋喃基)-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸酯类化合物的合成及其钙拮抗活性

以硫脲、2-呋喃甲醛和乙酰乙酸酯为原料,利用Biginelli反应合成了6个4-(2-呋喃基)-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸酯类化合物,并利用熔点、质谱、红外光谱和核磁共振氢谱进行表征,其中4个是未见文献报道的新化合物。考察了其中4个目标化合物对家兔离体主动脉条血管收缩的抑制作用。药理实验结果表明,部分目标化合物具有一定的钙拮抗活性。